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甲砜霉素

甲砜霉素,15318-45-3
氯霉素类广谱抗菌素

甲砜霉素是一种氯霉素类广谱抗菌素,对革兰氏阴性菌的作用较阳性菌强。常温下为白色至类白色结晶性粉末或晶体,口服能迅速完全吸收,代谢方面主要以原形从尿中排泄。临床上主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科,妇产科和五官科感染等症,特别对中轻度感染作用尤其明显。化学结构与氯霉素相似,它的甲砜基取代了氯霉素的硝基,因而毒性降低其体内抗菌作用比氯毒素强2.5-5倍。对革兰氏阳性菌如肺类球菌,溶血性链球菌的抗菌作用很强,对革兰氏阳性菌如淋球菌,脑膜炎双球菌,肺类杆菌,大肠杆菌,霍乱弧菌,痢疾杆菌及流感杆菌等均有较强抗菌作用,对厌氧杆菌族,立克次体,阿米巴原虫等也有一定的抗菌作用,其作用机理与氯霉素相同。主要是抑制细菌蛋白质的合成,该药口服吸收快,在2小时内血浓度可达最高峰,半衰期为5小时,比氯霉素持久,细菌对本品与氯霉素之间有完全交叉耐药性,对本品与四环素类药有部分交叉耐药现象。
甲砜霉素还具有较强的免疫抑制作用,是一种优良的免疫抑制剂。其作用机理与其它免疫抑制剂有显著不同,其免疫抑制作用较氯霉素高数倍。为反映移植及外科异体同质移植有效的延长剂。
国内生产的甲砜霉素肠溶片主要用于治疗敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
主要生产厂家为江西新赣江药业有限公司和江苏晨牌药业有限公司。
用法用量:口服。成人一日1.5~3g,分3~4次,儿童按体重一日25~50mg/Kg,分4次服。
注意事项:可抑制红细胞、白细胞、和血小板生成,但程度比氯霉素轻。可引起周围神经炎。

用途

为广谱抑菌剂。对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大,如对大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、产气杆菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、痢疾杆菌等作用较强,革兰氏阳性菌中如炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌、肠球菌和放线菌对其亦较敏感。但对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素和四环素。对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体亦有作用。细菌对本品与氯霉素间有完全的交叉耐药性,与四环素类之间有部分文交叉耐药性。

化学性质

白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。

用途

主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科、妇产科和五官科感染等症,特别对中轻度感染作用尤其明显

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