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米诺地尔

米诺地尔,38304-91-5
一种临床用于降血压的口服药

米诺地尔是一种临床用于降血压的口服药,又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定,属于钾通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降、血管扩张、血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。临床上用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。也可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压,但需要与利尿药合用以避免水钠潴留,与β受体阻断药合用可使其疗效增加,不良反应减少。
长期使用米诺地尔,可能会有一种副作用,即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多,比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。
口服的不良反应主要有:水钠潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射性交感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。
外用制剂的不良反应主要有:皮肤刺激,用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少,但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时,必须慎用,对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。

化学性质

白色结晶。熔点260℃(分解)。微溶于乙醇、氯仿,几乎不溶于水。无臭。

用途

降血压药物,用于顽固性、原发性或肾性高血压。用于预防油脂性脱发及畜牧业。

用途

降血压药物,用于顽固性、原发性或肾性高血压病的治疗

生产方法

由氰乙酸甲酯经环合、氯化得到4-氯-2,6-二氨基嘧啶(见08910),再与过苯甲酸进行氧化反应获得6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶(C4H5CIN4O),最后与六氢吡啶缩合制得敏乐啶。

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