碘克沙醇

应用

碘克沙醇（Iodixanol），化学名称为5,5/39‑((2‑羟基‑1,3‑丙烷)双(乙酰亚氨))双(N,N/39‑二(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺，由挪威Nycomed公司研发，是一种新型的非离子型X‑射线造影剂（渗透压为290mosmol/kg），是唯一一个在血管内应用时与血浆等渗的造影剂。

制备

将氢氧化钾（112.7g,2mol），中间体ldquo碘克沙醇‑2rdquo（1kg,1.33mol）溶于水中（1.25L）。加入磷酸二氢钾（45.5g）和磷酸氢二钾（106.9g）搅拌一会儿，加入环氧氯丙烷（68.1g,0.8mol），搅拌反应48h后，取样检测，碘克沙醇的HPLC收率为92%。向反应体系中滴加浓盐酸将溶液PH值调至7,加入3Kg强酸性离子交换树脂后搅拌1h后过滤、洗涤，母液中加入3kg强碱性离子较换树脂后搅拌1h后过滤、洗涤，将母液减压浓缩得到白色固体状碘克沙醇粗品，将该粗品用甲醇和水混合溶剂重结晶得到白色固体状碘克沙醇精品782g(液相纯度为99.6%)。

化学性质

熔点240～250℃。溶于水。粘度(37℃)11.1mPa?spH值7.2～7.6(C=320mgI/m1)。50%水溶液(W/V)：粘度8.3mPa?sn1.4128±0.0003d1.266±0.003。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：21静脉注射。

用途

非离子型X-光照影剂。

用途

X－线造影剂。用于成人的心血管造影、脑血管造影(常规的与i.a. DSA)、外周动脉造影(常规的与i.a. DSA)、腹部血管造影(i.a. DSA)、尿路造影、静脉造影以及CT－增强检查。

生产方法

化合物(Ⅰ)和1，3-二氯-2-丙醇缩合，即得碘克沙醇。