氟马西尼

应用

临床用于中止苯二氮?类诱导及维持的全身麻醉逆转苯二氮?类过量引起的中毒用于苯二氮?类中毒的诊断用于肝昏迷的救治。

化学性质

在酒精中结晶，熔点20l～203℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：4000，1360腹腔注射4300，6000口服。

用途

第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂，用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍，并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用，也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病，作为原因不明的神志丧失的诊断药，用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。

用途

中枢神经系统兴奋药。

用途

医药原料药

生产方法

方法1：5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中，用30%过氧化氢氧化，得黄色固体的6-氟靛红酸酐，收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中，于100℃反应，得化合物(Ⅰ)，收率80%。再在氯仿中，N，N-二甲基苯胺存在下，和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后，在二甲基甲酰胺中，叔丁醇钠存在下，和氰基醋酸乙酯反应，得氟马西尼，收率40%，熔点200～203℃。
方法2：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合，生成化合物(Ⅲ)，再和2-氰基乙酸乙酯环合，得到氟马西尼。