依那西普

用法

成人推荐用法为皮下注射，25mg每周2次或50mg每周1次儿童推荐用法为每周0.8mg/kg，最大剂量为50mg，分1~2次皮下注射。

概述

依那西普是一种人源化TNF-alpha受体-抗体融合蛋白，由2个Ⅱ型TNF-alpha受体p75的胞外段和人IgG1的Fc段结合而成，与内源性可溶性受 体结构相似，相对分子量为150kDa，在人体内的半衰期为(102士30)h。该药与细胞外液中的可溶性TNF-alpha以及细胞膜表面的TNF-alpha高亲和结合，通过抑制TNF-alpha活性起控制炎症、阻断病情进展的作用。它属缓解病情用抗风湿药，是抗风湿病的生物制剂。依那西普还可以和TNF-beta结合，后者与TNF-alpha有相似的生物活性，在机体的免疫功能尤其是淋巴器官的形成和炎症发生发展过程中具有一定作用，但依那西普经TNF-beta产生的抑制作用与临床疗效的关系尚不明确。依那西普于1998年11月获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，先后获准用于类风湿关节炎(RA)、银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)和幼年型特发性关节炎(JIA)等风湿性疾病的治疗。成人应用依那西普的药动学不受性别、年龄、人种、甚至心肾功能的影响，但不同遗传背景可能会影响其临床疗效。对于RA、JIA、PsA和AS的髋关节损害患者，主张与甲氨蝶呤联合使用而单纯中轴型AS，是否与甲氨蝶呤联合使用则存有争议。

不良反应

1197名RA患者接受依坦奈塞治疗36月，有4%的患者因不良反应而停药，与安慰剂组相同。37%的患者出现注射部位轻微不良反应，如红斑、发痒或肿胀。29%的患者发生上呼吸道感染，4.2%的患者发生严重感染，包括肾孟肾炎、支气管炎、败血性关节炎、腹腔脓肿、蜂窝组织炎、骨髓炎、伤口感染、肺炎、足部感染等。本品上市后再评价过程中亦发现严重感染导致败血症而致死亡的病例，多发于既往有糖尿病、充血性心衰、慢性感染的患者中。