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(S)-4-氯-3-羟基丁腈
(S)-4-氯-3-羟基丁腈是阿托伐他汀侧链中间体。阿托伐他汀钙是美国辉瑞医药开发的药物,能够有效的降低血脂,具有高效低毒的副作用,备受市场的青睐。
制备
方法一、
将200kgS-环氧氯丙烷(2.16mol,1eq)和600kg甲苯投入反应器中,升温至40℃,滴加65kg氢氰酸(2.4mol,1.11eq)(流量计计量),控制滴加时间为4h。保温反应,在线监测反应完全,向反应釜中流加入100kg 10%氢氧化钠溶液,搅拌30min,静置分层,有机相减压浓缩得234kg (S)-4-氯-3-羟基丁腈,纯度98.2%。
方法二、
三口瓶中加入R-环氧氯丙烷(9.25g,100mmol),水(100mL),冷却至0℃,加入30% 氰化钠水溶液(18mL,110mmol),用50%硫酸水溶液调节pH值至8.0,搅拌反应3小时。用二氯 甲烷提取反应液(20mLtimes3)萃取,合并有机相,用水洗涤(10mLtimes3),无水硫酸钠干燥,减压 浓缩至干,得到黄色固体。
化学性质无色至淡黄色液体,常温下在密闭的容器内保存。沸点76-80°C/0.1mmHg。
用途多种手性医药中间体。
用途罗素伐他汀中间体。
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