月桂醇磺基乙酸酯钠盐

背景

从天然鱼腥草中，提取具有抗菌活性的有效成份鱼腥草素，其化学名称为癸酰乙醛(Decanoy aceta Ldehyde)，该药物制剂，已广泛应用于临床。国内用化学方法合成的新鱼腥草素钠，化学名称为十二酰乙醛亚硫酸氢钠，与癸酰乙醛的药理作用和疗效基本相似。该药物具有抗菌、抗病毒、增强机体免疫功能、抗炎、利尿、抗钩端螺旋体的作用。

简介

新鱼腥草素钠系由新鱼腥草素与亚硫酸氢钠的加成物，由于新鱼腥草素为油状物不溶于水，而加成后增加了其溶解度，新鱼腥草素钠在溶液状态保存过程中，容易析出，引起临床应用过程中不良反应增加，此外，新鱼腥草素钠溶液对光敏感，可引起药品变质。

临床应用

临床多用于呼吸系统疾病、妇科疾病、消化系统疾病、外科疾病、五官科疾病。

应用领域

鱼腥草素钠为三白草科植物蕺菜全草挥发油中一种醛类成分的化学合成物。新鱼腥草素钠对肺炎双球菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用。可提高机体免疫力，增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力。新鱼腥草素钠注射液主要用于附件炎、盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科各种炎症，并用于上呼吸道感染，慢性支气管炎、肺炎等。

制备方法

(1)取椰子油3500g，置一搪瓷容器中，分别加入氢氧化钠750g和硫酸250g，经皂化和酸化后置减压分馏装置内，在150℃，压力120mmHg条件下，减压分馏，制得十二酸

(2)钙盐的制备

取经过筛石灰1800g加水2500ml搅成糊状，另将十二酸500g用1万ml瓷桶加热使完全溶解后，和冰乙酸2500g混合均匀，倒入石灰糊中，不断搅拌，即成钙盐，放置过夜(制钙盐)

(3)混酮制备：

将所制得的钙盐，装入裂解罐中，直火加热裂解10小时，制得混酮约750ml

(4)十三酮-2制备(分馏)

取混酮1000ml，倒入圆底烧瓶中，加入2～3粒玻璃珠，以防瀑沸，连接分馏装置，然后进行加热(温度控制在150℃、压力控制在120mmHg)减压蒸馏，收集此范围内的馏分，称定重量，即得十三酮-2

(5)十二酰乙醛钠盐制备：

取十三酮-2200g、甲酸乙酯750g、无水苯1000ml，在5000ml三角烧瓶中混合，再取125g金属钠，切碎后，分次投入混合液中，并充分振摇，三角烧瓶外用冰水冷却，使反应液保持25℃在室温放置过液，即得十二酰乙醛钠盐

(6)十二酰乙醛亚硫酸氢钠加成

取上述反应物用水提取4次：2000mltimes2，1000mltimes2，合并4次水提液，另取750gNaHSO3溶于1500ml水中，与250ml冰乙酸混合，加入上述水提液，立即生成大量白色沉淀，搅拌均匀，放置过液，过滤，滤干后，放置过液，沉淀倒入瓷桶中，用50％乙醇8000ml置水浴中加热煮沸后，过滤，滤液再在水浴中加热煮沸后放置过夜进行重结晶后，抽滤至干，用乙醚约1500ml分次洗涤，然后用水洗，再用乙醚洗至洁白后，抽干，80℃烘干，即为新鱼腥草素钠。