甲磺胺磺隆

应用

甲基二磺隆，又名甲磺胺磺隆，化学名2-[(4，6-二甲氧基嘧啶2-氨基羰基)氨基磺酰基]-a-(甲基磺酰氨基)对甲苯甲酸甲酯，是由德国拜耳公司2002年开发的新型磺酰脲类除草剂，关于磺酰脲类除草剂，是世界上最大的一类除草剂，其主要是通过抑制乙酰乳酸合成酶而起作用，杂草根和叶吸收，在植株体内传导，从而促使杂草停止生长达到除草的功效。该药剂对冬小麦、春小麦一年生禾本科杂草和繁缕等部分阔叶杂草有较好防效，在我国对于除草剂市场的需求呈现上升的趋势。

制备

将5.0g 5-甲磺酰氨基甲基糖精溶于30mL甲醇中，加入2mL浓盐酸，缓慢升温至回流，继续反应5h。体系浓缩后加入二氯甲烷，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤至弱碱性，饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液经减压浓缩得白色固体4.4g，HPLC分析其纯度为98.7%，收率80.1%，熔点186～188℃(文献：185～187℃)。将3.0g 2-甲氧羰基-5-甲磺酰氨基甲基苯磺酰胺，5.0g 4，6-二甲氧基-2-(苯氧基羰基)氨基嘧啶溶于30mL乙腈中，冰浴降温至0～5℃，加入2mL1，8-二氮杂二环［5.4.0］十一碳-7-烯(DBU)，于25℃反应1.5h。真空除去大部分溶剂，残液加入30mL2mol/LHCl，20mL异丙醚，大量固体析出，过滤，洗涤，真空干燥得产品4.1g，HPLC纯度为99.3%，收率87.7%，熔点193～195℃(文献：191～193℃)。