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炔诺酮

炔诺酮,68-22-4
药理作用

炔诺酮为19-去甲基睾酮的衍生物,是一种口服孕激素。其孕激素活性是炔孕酮的4倍,本品雌激素和雄激素活性较弱。对下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌有抑制作用,通过刺激垂体前叶,来降低机体对LHRH的敏感性,进而达到阻断促性腺激素释放的目的,产生抑制排卵的效果。口服本品0.5~4小时血药浓度便可达峰,半衰期为5~14小时,代谢物大部分经肾脏排出体外。

适应症

炔诺酮主要与雌激素类如炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时,亦可起到避孕效果,能使宫颈黏液稠度增加,以防止精子穿透受精,同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收。

剂量与用法

口服,每次1.25~5mg,每日1~2次。
用作短效口服避孕药:包括复方炔诺酮片、膜或纸片及口服避孕片(膜)0号,从月经周期第5日开始服药,每日1片,晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服),连服22日,不能间断,服完等月经来后的第5日继续服药。
用作探亲避孕药:探亲避孕丸于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg),同居10日之内,必须连服10丸同居半个月,连服14丸超过半个月者,服完14丸后接着改服短效避孕药,直到探亲期结束。
治疗功能性子宫出血:每8小时服1片炔诺酮片、膜或纸片(2.5mg)紧急情况下每3小时服药1次,待流血明显减少后改为8小时1次,然后逐渐减量,直至维持量,每日1次1片,再连服20日也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。
痛经、子宫内膜异位症:于月经第5-7日开始,每日1次,每次2.5mg,连服20日。

不良反应

服用炔诺酮少数病人可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应 及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等,一般可自行消失,长期大量应用可有 皮脂增多、痤疮或多毛等现象。哺乳妇女可引起乳汁减少,偶见突破性出 血。有子宫肌瘤、高血压及肝、肾病史、乳房肿块者慎用或禁用。

作用和用途

炔诺酮为19-去甲基睾酮衍生物,是作用较强的口服孕激素,并有轻度雄激素和雌激素活性。能阻断促性腺激素的释放,抑制排卵,维持妊娠作用较弱。用于口服避孕、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、女性不育症、痛经、闭经等。

临床应用

1.治疗功能性子宫出血:每8小时服5mg,连服3日,血止后每12小时一次,7日后改为每次2.5~3.75mg维持,连续用2周
2.痛经、子宫内膜增生过度:于月经第5~7天开始,每日1次,每次2.5mg,连服20天。

用途

孕激素类药,用于月经不调、子宫功能性出血、子宫内膜异位症等

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