雌酮最初用于治疗绝经期症状、原发性闭经和激素缺乏情况。它在1950年代通过油剂注射或口服给药,也可由其他雌激素类替代。雌酮口服的作用不很强,因为被吸收后形成雌三醇在肝脏经首过效应,然后被葡萄糖醛酸化或硫酸化形成失活的醚被排出体外。雌酮-D2为雌酮的氘代化合物。
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