那法瑞林

用途

那法瑞林用于治疗子宫内膜异位、炎症、囊肿，其作用主要通过抑制下丘脑‑垂体‑卵巢轴，造成体内的低雌激素状态，引起异位内膜萎缩。此外，那法瑞林还可用于治疗中枢性性早熟。子宫内膜异位症是一种雌激素依赖性疾病，卵巢激素为异位内膜生长所必需。

化学性质

单乙酸那法瑞林(Nafarelin Monoacetate)：C66883N17O13?C2H4O2。结晶，熔点188～190℃。^[α]D25-27.4°(C=0.9，乙酸)。

用途

为促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物。用于治疗子宫内膜异位症，可消除疼痛、减轻子宫内膜损伤。

生产方法

N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中，和2-溴甲基萘反应，然后酸性水解，得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙酰化，再和甲醇成酯，生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)经分离得到D-构型(Ⅲ)，接着用6mol/L盐酸水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)转化为N-叔丁氧羰基衍生物(V)，在二苯甲基胺树脂上，用固相法合成得到那法瑞林。