戈舍瑞林

适应症

1. 前列腺癌：可用激素治疗的前列腺癌。 2. 乳腺癌：可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。 3. 子宫内膜异位症：可缓解症状。

化学性质

醋酸戈舍瑞林(Goserelin Acetate)：C6lH88N18O16。白色粉末。易溶于冰醋酸，较易溶于水，较难溶于甲醇，难溶于乙醇，几不溶于乙醚或乙腈。

生产方法

0.2mmol 5-oxoPro-His-NHNH2悬浮于0.9ml二甲基甲酰胺和0.7ml二甲亚砜的混合溶剂中，在0℃和搅拌下，加入0.8mmol 5.7mol/L盐酸的二氧六环溶液，剧烈搅拌5min，得到澄清的溶液。冷至-20℃，加入0.22mmol亚硝酸叔丁酯，再搅拌25min。冷至-30℃，加入0.8mmol三乙胺来中和。加人冷至-20℃的0.1mmol的L-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(t-Bu)-Leu-Arg-PrcrNHNHCONH2二盐酸盐和0.1mmol三乙胺溶于lml二甲基甲酰胺的溶液，然后在4℃下搅拌24h。减压蒸出溶剂，剩余物用Sephadex LH-20进行柱层析，用二甲基甲酰胺洗脱。然后用SephadexG-25来提纯，用正丁醇：乙酸：水：吡啶=5：1：5：1(体积比)来洗脱，可得产物。

用途

为合成的促性腺激素释放激素的类似物，较天然的促性腺激素释放激素强50-100倍。用于内分泌疗法的晚期前列腺癌。