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环索奈德

环索奈德,141845-82-1
哮喘治疗药

环索奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药,属于肾上腺皮质激素类药,同类药物还包括二丙酸倍氯米松、布地奈德 、丙酸氟替卡松,本品以非活性形式给药,被气道的内源性酯酶当场活化,达到目标器官肺时转化成活性成分一旦被活化,就表现出很高的局部抗炎活性。
环索奈德由Altana制药公司研发成功,2005年1月在英国首次上市,目前已在德国、爱尔兰上市,用于治疗成人所有严重等级的持续性哮喘,一日1次用药,剂量为160µg或80µg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者,如病情无法得到控制且需要强抗炎药,则在使用本品时可将剂量增至160µg。
在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中,环索奈德具有新的释放和分布特性,可减少局部和全身不良反应,并且可维持较高的抗哮喘活性,从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要,达到维持或改善哮喘控制的效果。因此,它是一种适当的OCS节省疗法。

副作用

环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快,全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低,即使高剂量160µg,血浆皮质激素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂(血浆皮质激素程度高则全身副作用高)。
局部副作用比较表如下:
副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德
发声困难(嘶哑) 1.6% 4%-8% 1%-6%
咽喉痛 1.9% 10%-14% 5%-10%
鹅口疮 0.2% 2%-5% 2%-4%

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