卡格列净

口服糖尿病药物

坎格列净（卡格列净）Canagliflozin是一种SGLT2抑制剂药物，能通过将葡萄糖分解后通过肾脏排出体外的方式来降低血糖，除了良好的血糖控制，坎格列净（卡格列净）Canagliflozin最引人瞩目的是减肥作用及很少的低血糖事件，具有广阔前景。
2012年6月9日，根据2项III期临床试验结果，在降低血糖方面，强生（JNJ）实验性2型糖尿病药物canagliflozin优于默沙东Januvia及另一种老药格列美脲。同时，canagliflozin减肥作用更显著而与格列美脲相比，canagliflozin引发的低血糖事件远少的多。
2013年1月11日，强生旗下的杨森制药公司10日宣布，其糖尿病药物canagliflozin（商品名 INVOKANA?）获得FDA专家委员会10：5投票推荐批准，用于治疗成人2型糖尿病。
2013年3月29日，美国食品药品管理局(FDA)批准坎格列净（卡格列净）Canagliflozin (商品名Invokana, 强生旗下杨森制药公司)，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。
2013年11月25日，强生（JNJ）旗下杨森（Janssen）宣布，糖尿病新药INVOKANA（canagliflozin）获欧盟委员会（EC）批准，用于2型糖尿病成人患者的治疗，以改善血糖控制。
2014年9月，坎格列净（卡格列净，Canagliflozin）获得了欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）建议批准的积极建议。此外，坎格列净（卡格列净，Canagliflozin）已于今年3月获FDA批准，并于近期获得了澳大利亚的批准。
坎格列净（Canagliflozin）为日服一次的口服糖尿病药物，属于选择性纳葡萄糖共转运体2（sodium glucose co-transporter 2，SGLT2）抑制剂的一类新药，通过阻断肾脏对血糖的重吸收及增加尿液中血糖的排泄，来降低机体血糖水平。与非糖尿病人群相比，2型糖尿病患者的肾脏能够重吸收大量的葡萄糖进入血液，这可能会推高血糖水平。
坎格列净（卡格列净，Canagliflozin）是强生公司最有前途的药物候选者之一。该公司旗下杨森部门具有该药在北美、南美、欧洲、中东、非洲、澳大利亚、新西兰及一些亚洲国家的销售权。

临床研究

卡格列净（canagliflozin）是FDA批准的首个SGLT2抑制剂，用于治疗成年患者的II型糖尿病。SGLT一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2，分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖转运进血液。卡格列净能抑制SLCT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。由于葡萄糖经肾脏排入尿液，伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。9项涉及10285名患者的临床试验证明了Invokana的安全性和有效性，既可以单用也可以联合其他降血糖药物。在一项为期26周的双盲对照试验中，584名II型糖尿病患者被分成三组，即100mg卡格列净组、300mg 卡格列净组和安慰剂组，相比于安慰剂，100mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 0.91%，300mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 1.16%。
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知识产权与专利

坎格列净于2013年在美国上市，在国内外申请了专利，如下：
（1）化合物专利：US2005233988 发明名称：新颖化合物 目前状态：审中实审，已进入复审程序 申请号：200480022007.8 申请日：2004-07-30 申请人：日本三菱制药株式会社 摘要：一种新颖的化合物及医药上可接受的盐或其前药，有降低血糖的效果。
（2）晶型专利：WO2008069327A1发明名称：结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物 申请号：201210091038.5 申请日：2007-12-03 申请人：日本三菱制药株式会社 目前状态：审中实审 摘要：一种新颖的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物，并具有有利的特性，特征在于其X-射线粉末衍射图谱和/或其红外线图谱。
（3）工艺专利：WO2009035969A1发明名称：可用作SGLT抑制剂的化合物的制备方法 申请号： 200880106239.X 申请日：2008-09-09 申请人：詹森药业有限公司 田边三菱制药株式会社 目前状态：有权摘要：用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。