安替比林

化学性质

无色晶体或白色结晶性粉末。熔点114℃，沸点319℃（98.8kPa），211-212℃（1.33kPa），相对密度1.0747(20/4℃)，折光率1.5697。溶于苯、乙醇、水、氯仿，略溶于醚。无臭，有微苦味。

用途

该品为解热镇痛药，这类非甾抗炎药具有较强的解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。但由于不良反应严重，临床应用已日趋减少，其中的一些老品种已逐渐趋向淘汰。安替比林、氨基比林、安乃近等片剂都是卫生部1982年9月公布的淘汰药品。安替比林是一种分析试剂。用于硝酸、亚硝酸及碘的分析，用于测定形成络合阳离子的元素，重量分析测定钛。

用途

用作解热镇痛药

用途

用作硝酸、亚硝酸及碘的分析试剂

用途

硝酸、亚硝酸及碘的分析试剂。测定能形成络合阳离子的元素(如铋、锡、锑和汞等)。重量分析测定钛。

生产方法

由1-苯基-3-甲基吡唑酮-5经甲基化、水解而得。在干燥的甲基化罐中，加入吡唑酮，再加入硫酸二甲酯，升温至160℃，反应6h，加热水煮沸2h。将此甲基化反应物放入盛有氢氧化钠溶液的水解罐中，在100-110℃搅拌水解3h。静置分层，取安替比林油层放在结晶罐内，加蒸馏水稀释，搅拌，降温至10℃以下，析出晶体，甩滤，水洗，甩干得安替比林粗品。粗品用蒸馏水重结晶，活性炭脱色，即得成品。甲基化操作还可以采用氯甲烷或溴甲烷作原料，将这类甲基化试剂作成甲醇溶液，稍微过量地与1-萘基-3-甲基吡啶酮搅拌反应。然后蒸去甲醇，将反应物溶于水中，用氢氧化钠使呈微碱性，用苯萃取安替比林，再从苯中重结晶，最后用活性炭精制和水重晶。另一种方法是，用等摩尔的N，N-苯基甲基肼和乙酰乙酸乙酯在130-160℃油浴上加热回流制得。用沸水从浓稠的油状液体中萃取安替比林，然后蒸发除去水而得到晶体。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 1705 毫克/公斤 口服-小鼠 LD50: 1310 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水