吡利啶

药理毒理

吡利啶为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的mu及kappa受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。

药代动力学

本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除T1/2约3～4小时，肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。

适应症

吡利啶为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。

用法用量

口服。镇痛：成人常用量：一次50～l00mg，一日200～400mg极量：一次150mg，一日600mg。小儿每公斤体重一次以1.1～1.76mg为度。对于重度癌痛病人，首次剂量视情况可以大于常规剂量。

不良反应

1.本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。