利扎曲坦

概述

常温下为白色粉末或白色结晶体。由Merck公司开发，1998年在美国上市。利扎曲坦等曲坦类药物的受体选择性强，可选择性收缩脑脉管系统，对外周血管作用很弱，因而副作用较少，是治疗偏头痛的特效药物，为偏头痛的药物治疗带来了革命性的进步。研究表明，联用利扎曲坦和曲美布汀比单用更有用，联用并不增加不良反应发生率和疼痛再发率。

偏头痛治疗药物

舒马曲坦是第一个上市的治疗急性偏头痛发作的曲坦类药物，起效快，可通过口服、皮下注射和鼻腔喷雾等多种途径给药。对于有或无先兆的偏头痛均有效。它通过收缩大脑中大血管，增加血流速度，抑制三叉神经系统中降钙素基因相关肽的释放和阻断神经性蛋白外渗，达到治疗目的。但心血管疾病患者慎用，也不宜与单胺氧化酶抑制剂和麦角类药物同用。
偏头痛(Migraine)是一种常见的慢性神经血管性疾病，表现为反复发作的头痛、自主神经功能障碍以及其他神经系统症状的不同组合。偏头痛发作往往比较严重，对人们的日常生活影响较大。公共卫生方面的调查显示，偏头痛患者属于那些最不满意的患者群体。世界卫生组织把严重偏头痛与四肢瘫痪、精神障碍、痴呆并列为最严重的慢性功能障碍性疾病。
三种新型曲坦类药物：那拉曲坦、利扎曲坦和佐米曲坦目前均为口服用药。与舒马曲坦不同，以上诸药均具有中枢神经系统的渗透性，这一点在治疗上很重要。那拉曲坦起效慢，约4h达峰，利扎曲坦最快可于1h起效，但头痛复发率与舒马曲坦相近。佐米曲坦2h开始起效，较之舒马曲坦长。总之，此类药物的适应证与禁忌证与舒马曲坦相同。
利扎曲坦药理作用与其他曲坦类药物相似，抑制降钙素基因相关肽的释放，对脑膜中动脉的收缩作用比舒马曲坦强，而对冠状动脉的收缩作用比舒马曲坦弱，其比舒马曲坦有更高的颅脑血管选择性。利扎曲坦同样有助于减轻偏头痛的伴随症状和加快患者的功能恢复。24小时最大剂量不能超过30 mg，肾功能不全者慎用。

作用机制及特性

利扎曲坦(英文rizatriptan)是新型口服活性5-HT受体拮抗剂，对人5-HT1B和5-HT1D受体亚型具有高度选择性，对5-HT其他受体亚型或其他受体亲和力均较弱，对外周血管无作用，因而副作用轻微。与舒马曲坦比较，该品口服生物利用度高，发生作用快，缓解恶心呕吐症状明显优于那拉曲坦和舒马曲坦，2小时利扎曲坦10mg比任何剂量的佐米曲坦缓解恶心更为明显，同时本品还能抑制硬脑膜血浆蛋白的外渗，有助于产生更好的抗偏头痛效果。此外，利扎曲坦能够穿透血脑屏障，发挥中枢抗损伤作用。

用途

适用于偏头痛的治疗

类别

有毒物品

毒性分级

居毒

急性毒性

口服-大鼠 TD50: 0.00000001 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃 受热分解有毒氮氧化物气体

储运特性

库房通风低温干燥 与酸类, 食品分开储运

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉