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苯噻啶

苯噻啶,15574-96-6
抗组胺药物

苯噻啶又称新度美安、苹果酸苯噻啶,是一种化学合成抗组胺药,其化学结构类似塞庚啶和阿米替林,具有很强的抗5-羟色胺及抗组胺作用和较弱的抗乙酰胆碱作用,为预防偏头痛常用药物之一。本品尚有抑制缓激肽(BK)对末梢神经的致痛作用和镇静、抗抑郁作用。本品可降低对乙醇的耐受,可加强安定剂、镇静剂及三环抗抑郁药的作用。临床主要用于典型和非典型性偏头痛,能减轻症状,减少发作次数及持续时间,疗效显著,但对偏头痛急性发作无即刻缓解作用,也可试用于红斑性肢痛症、血管神经性水肿,慢性荨麻疹、皮肤划痕症等。另有报告,苯噻啶可用于类癌综合征所致的腹泻和面部潮红、颈动脉痛、真性红细胞增多引起的瘙痒等。
【用法用量】:片剂:每片0.5mg。成人口服每次0.5~1mg,每日1~3 次。为减轻嗜睡副作用,可在第1~3天每晚0.5mg,第4~6天每日午、晚各 0.5mg,第7天起每日早、午、晚各服0.5mg,如病情基本控制,可酌情递减,每周递减0.5mg到适当维持量。剂量按个体需要而调整,一般服药2周后才见效,多数服用时间为4~6个月,服药6个月后至停药3~4周后再用。本品可用于房性及室性期前收缩患者,剂量为每日3次,每次0.5mg。
以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。

理化性质

类白色针状结晶,无臭,味苦。熔点147.5—151.5℃。能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂或酸溶液,不溶于水。以2-氯甲基噻吩为原料经多步反应合成而得。为镇痛药。主要用于治疗典型及非典型的偏头痛,也可用于慢性荨麻疹、房性及室性早搏。

用药说明

(1) 本品毒性较小可长期服用一般连续服药半年后可暂停半月至1月以下观察停药后的效果,且避免药物在体内的蓄积。
(2) 长期服用应注意血象变化。
(3) 苯噻啶不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。

应用注意

(1) 本品可引起嗜睡、乏力、食欲增加、体重增长,偶可引起恶心、头晕、面红、肌肉痛等:一般常见于开始服药1~2周内,继续服药可逐渐减轻或消失。
(2) 闭角形青光眼或前列腺肥大尿闭患者忌用。
(3) 机动车驾驶员及高空作业者应遵医嘱慎用苯噻啶。

不良反应

1.嗜睡和食欲亢进:嗜睡常见于开始服药的1~2周内,继续服药后可逐渐减轻或消失,体重在服药6个月后逐渐稳定。故驾驶人员、空中作业者慎用。
2.其他副作用:有肌肉酸痛或痛性痉挛、不安腿、液体潴留、轻度头痛、眩晕、面部潮红、性欲降低、癫痫发作加重、多梦、心悸、皮疹、月经紊乱、失眠和白细胞下降等。
3.抗胆碱作用:故对青光眼、前列腺肥大者及孕妇禁用。另外,长期使用苯噻啶应注意血象变化。

用途

用作抗偏头痛药

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