依来曲普坦是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体拮抗剂,并对5-HT受体有高度亲和力,对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力,对其他多种受体(β受体、腺苷A1,多巴胺D1、D2,毒蕈碱和阿片受体)及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。
依来曲普坦能够治疗高血压、呕吐、抑郁症、焦虑症、饮食疾患、肥胖症、药物依赖症、阵发性头痛、疼痛、慢性发作的偏头痛和与血管疾患有关的头痛。
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