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色甘酸钠
色甘酸钠是一种抗变态反应药,对速发型过敏反应有良好预防和治疗作用,通过抑制细胞内磷酸二酯酶,致使细胞内环磷腺苷(cAMP)的浓度增加,阻止钙离子转运入肥大细胞内,从而稳定肥大细胞的细胞膜,抑制和阻止组胺、5-羟色胺、白三烯,慢性反应介质等过敏介质的释放,而产生药理作用。
药物别名:咳乐钠、色甘酸二钠、色苷酸钠、 咽泰、色苷酸二钠、 喘可平。
适应症如下:
1、色甘酸钠可用于预防春季过敏性结膜炎。
2、支气管哮喘,可用于预防各型哮喘发作。对外源性哮喘疗效显著,特别是对已知抗原的年青患者效更佳。用药后症状明显减轻,肺功能改善,使每秒肺活量(FEV1)和肺活量显著增加,呼吸困难指数降低。对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效,约半数病人的症状改善或完全控制。对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者,经用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。运动性哮喘患者预先给药几乎可防止全部病例发作。一般应于接触抗原前一周给药,但运动性哮喘可在运动前15分钟给药。与异丙肾上腺素合用可提高疗效。
3、过敏性鼻炎,季节性枯草热,春季角膜、结膜炎,过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症。
4、溃疡性结肠炎和直肠炎:本品灌肠后可改善症状,内镜检和活检均可见炎症及损伤减轻。
色甘酸([16110-51-3])熔点216-217℃。色甘酸钠为白色结晶性粉末。熔点241-242℃(分解)。易溶于水(20℃时,100mg/ml),不溶于乙醇、氯仿。有吸湿性,无臭,遇光易变色。
用途该品为抗过敏药。对过敏性哮喘有较好疗效。尚可用于过敏性鼻炎或溃疡性结肠炎。
用途抗过敏药,用于治疗过敏性哮喘
生产方法由间苯二酚经环合、乙酰化、重排、水解得到2,6-二羟基苯乙酮,再将其与环氧氯丙烷缩合,生成1,3-双(2-乙酰基-3-羟基苯氧基)-2-羟基丙烷,然后,与草酸二乙酯、乙醇钠环合得到色甘酸乙酯,最后用碳酸氢钠成盐,活性炭脱色,乙醇重结晶,制得色甘酸钠成品。
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