替考拉宁

概述

替考拉宁（Teicoplanin）为游动放线菌属发酵产生的一种糖肽类抗生素，是继万古霉素后开发的新一代糖肽类抗生素，是目前国内临床上最为看好的抗耐药抗生素之一，与万古霉素比较具有更强的脂溶性、半衰期更长，具有良好的体液分布性、药物不良反应轻，可静脉或肌肉给药，应用更方便。

制备

一种替考拉宁的制备方法，该制备方法为：利用替考拉宁产生菌发酵制备替考拉宁，在发酵过程中不断将产生的替考拉宁移出发酵体系，使发酵体系中的替考拉宁含量低于15 mg/L。

药理毒理

替考拉宁是由放线菌发酵产生的糖肽类杀菌性抗生素。作用机制为抑制细胞壁的合成，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程药物与处于分裂繁殖期细菌细胞壁粘肽结合，结合点在粘肽末端的氨基酰－D－丙氨酰－D－丙氨酸，从而阻止细菌细胞壁膜的合成，达到抑制与杀灭细菌。本品对革兰氏阳性需氧和厌氧菌均有效，包括金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、化脓性链球菌、肺炎链球菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。本品对革兰阴性菌无效。

适应症

临床主要用于耐青霉素、头孢菌素的革兰阳性菌感染，如心内膜炎、骨髓炎、败血症及呼吸道、泌尿道、皮肤感染等。

化学性质

可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。