盐酸左氧氟沙星

概述

盐酸左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌 拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA复制。它具有与抗菌谱广、抗菌作用强的特点。

作用机制

盐酸左氧氟沙星（LevofloxacinHydrochloride）为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA复制。

合成工艺

现有技术中的盐酸左氧氟沙星合成工艺，其通过左氧氟羧酸与N-甲基哌嗪在催化剂的作用下进行缩合反应生成左氧氟沙星，然后再蒸去溶剂，并在结晶溶剂中结晶并干燥以制得左氧氟沙星干品，最后将左氧氟沙星与盐酸成盐并利用乙醇多次结晶制得盐酸左氧氟沙星。现有技术中的合成工艺存在以下问题：1）需要先制得左氧氟沙星晶体，再与盐酸成盐，工艺流程冗长且繁琐，不易操作2）在制取左氧氟沙星时使用催化剂，会引入杂质，导致最终制得的盐酸左氧氟沙星纯度较低，还需再次精制。

药代动力学

当口服给药50、100和200mg后0.9～2.4h即达到最高血清浓度(分别为0.6、1.2和2.0mug/ml)。t1/2分别为4.3、4.0和6.0h。可进入皮肤、唾液、痰、前列腺、胆囊、房水、女性生殖器中，尿中的浓度可呈剂量依赖性上升。本药大部分在体内被代谢，约85%以原形自尿中排泄，并与肾功能有关。

不良反应

偶致休克、过敏反应、中毒性表皮坏死症、皮肤粘膜眼症候群、痉挛、精神错乱、抑郁、急性肾功能不全、黄疸，粒细胞、白细胞减少，间质性肺炎。胃肠道反应可见有恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹部膨胀感，伪膜性肠炎伴有血便，横纹肌溶解症、跟腱炎、跟腱断裂、过敏性血管炎、低血糖，偶有血中尿素氮升高、急性肾衰竭、倦怠感、发热、悸动、味觉异常。

用法用量

口服：成人每次100mg，每日3次，也可根据感染的种类和程度适当增减用量，重症患者若疗效不佳可考虑加倍给予。

用途

本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染

用途

【适 应 症】本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中、重度感染 呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。 泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。 生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。 皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。 肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等。 其他感染：外伤