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伊沙匹隆

伊沙匹隆,219989-84-1
晚期乳癌新药

伊沙匹隆(Ixabepilone,Ixempra)是一种类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)类抗肿瘤化疗新药,由施贵宝公司研发生产。2007年10月FDA批准Ixempra单药或与卡培他滨联用用于治疗蒽环类、紫杉烷衍生物和卡培他滨治疗无效的转移性或局部进展的晚期乳腺癌。埃坡霉素(epothilones):是一类十六元环的大环内酯类药物,最早由Holfe和Reichenbach两人在1992年从粘细菌Sorangium cellulosum种中分离得到,Ixabepilone(BMS-247550)是半合成epothilone beta内酰胺类似物,属于新一代抗有丝分裂药物,其作用机制与紫杉醇类药物(taxanes)类似,可与微管蛋白结合导致癌细胞无法顺利进行有丝分裂,进而使癌细胞产生凋亡,在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇。
伊沙匹隆是第一个埃博霉素类全新抗肿瘤药物,可与微管蛋白结合而导致癌细胞不能顺利进行有丝分裂,最终使肿瘤细胞凋亡。伊沙匹隆具有全新的化学结构,与紫杉类具有不同的微管结合位点,因此具有更强的抗肿瘤活性。而且,伊沙匹隆对肿瘤耐药机制易感性低。

适应症

伊沙匹隆是一种微管抑制剂,与卡培他滨联合用于蒽环类抗生素和紫杉烷治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌也可单独用于蒽环类、紫杉烷和卡培他滨治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌。

药理作用

伊沙匹隆是一种新型微管抑制剂类抗恶性肿瘤药,是由Bristol-Myers Squibb(百时美施贵宝,BMS)公司开发的半合成埃博霉素 B 类似物,其作用机制与紫杉醇类药物类似,即其具有微管稳定作用。体外试验结果表明,本品促进微管聚合能力为紫杉醇的 2 倍,在极低浓度下即具有杀灭肿瘤细胞的作用。更重要的是,伊沙匹隆对紫杉醇不敏感的病例或对紫杉醇耐药的病例也表现出较好疗效。

药物相互作用

CYP3A4 拮抗剂(酮康唑)可增加伊沙匹隆血药浓度,故应适当减少伊沙匹隆用药剂量。CYP3A4 诱导剂(地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、苯巴比妥)可减少伊沙匹隆血药浓度,治疗时应予以考虑。接受伊沙匹隆(40 mgmiddotm-2)和卡培他滨(1000 mgmiddotm-2)联合治疗的肿瘤患者,伊沙匹隆的 rhomax 降低 19%,卡培他滨的 rhomax 降低 27%氟尿嘧啶的 AUC 增加 14%。

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