盐酸佐柔比星

适应症

盐酸柔红霉素用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，以及慢性急变者。

用法用量

盐酸柔红霉素静脉注射或静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注，1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg，儿童用量为1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。

药理作用及作用机制

盐酸柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。

药代动力学

给10例白血病成人患者静脉注射 （将本药40mg溶解于40ml生理盐水中）3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为228mug/ml和237mug/g。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在24小时的总排泄率为(11.8plusmn5.1)%，其中柔红霉素 （6.33plusmn2.93）%，道诺红菌素醇 （5.3plusmn2.48）%。其分布半衰期（t1/2alpha）为0.07小时消除半衰期（t1/2beta）为2.86小时，半衰期 （t1/2gamma）为97.3小时。