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丝裂霉素 C

丝裂霉素 C,18451
具有抗癌作用

丝裂霉素C是从链霉菌的细菌(bacteria)中提取出来的一种广谱抗肿瘤抗生素,具有遗传毒性和抗肿瘤性,是被普遍认可的DNA损伤的抑制剂,对多种癌症有抗癌作用,在激活后,可起到DNA烷化剂作用,作用原理是使细胞的DNA解聚,选择性抑制DNA、细胞RNA和蛋白质的合成,从而抑制肿瘤细胞分裂。
本品为细胞周期非特异性药物,其抗肿瘤谱较广,作用迅速,但治疗指数不高,毒性较大。临床适用于消化道癌,如胃癌、肠癌、肝癌及胰腺癌等,疗效较好。对肺癌、乳腺癌、宫颈癌及绒毛膜上皮癌等也有效。还可用于恶性淋巴瘤、癌性胸腹腔积液。
丝裂霉素C也是一种化学诱变剂,可以导致DNA突变,藏红花提取物可以显著抑制顺铂、环磷酰胺、丝裂霉素C和氨基甲酸乙酯等抗癌药所产生的生殖毒性,而抑制作用的大小与剂量没有显著关系。可以预见,藏红花与其他抗癌药的配合使用,有望减少这些抗癌药的毒副作用。
常见的化学诱变剂包括:煤烟和汽车废气中的苯芘,试剂中的乙烯亚胺、甲醛、二甲苯等,食品中的亚硝酸盐、黄曲霉素等,药物中的氮芥、磷酰胺、丝裂霉素C、放线菌素D等,一些碱基相似剂,如5-氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤、5-溴尿嘧啶等都能引起突变。

化学性质

蓝紫色有光泽结晶或结晶性粉末。固体稳定,但在酸性和碱性溶液中易失活。Mpgt360℃在甲醇中最大吸收波长为216nm、360nm和560nm,水溶液的最大吸收波长为365nm±2nm。本品溶于水、甲醇、丙酮和乙酸乙酯等有机溶剂,微溶于苯、乙醚和四氯化碳,不溶于石油醚。剧毒,LD50(大鼠,经口) 14mg/kg。试验表明本品对实验动物有潜在致癌作用。

用途

细胞分裂抑制剂、核酸抑制剂和噬菌体诱导剂临床作为抗肿瘤药物。

用途

该品抗瘤谱较广,用于胃癌、乳腺癌效果好。对肺癌、肝癌、恶性化淋巴瘤、何杰金氏病、网状细胞肉瘤、子宫癌、白血病、肠道癌和胰腺癌等均有一定疗效,但缓解期较短。与尿激酶合用可提高疗效,该品作用迅速,但治疗接线员数不高,毒性大。该品和博来霉素及其衍生物派来霉素都是破坏DNA的抗生素类抗癌药,可使细胞DNA解聚,抑制增生细胞的DNA的复制。小鼠静脉注射LD50为5ml/kg。

用途

抗癌药,常用于治疗消化系统癌症

生产方法

用发酵方法生产。自放线菌(Strepto-myces caespitosus)培养液可提出丝裂霉素A、B、C。我国从自己分离的放线菌H2760菌株中提取,又称自力霉素,与国外报道的丝裂霉素C相同。

生产方法

土壤中分离的放线菌菌株培养液经分离纯化制得。

类别

有毒物品

毒性分级

剧毒

急性毒性

口服-大鼠LD50: 30 毫克公斤 口服-小鼠LD50: 23 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

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