盐酸依达比星

产品描述

Idarubicin hydrochloride是一种蒽环类抗白血病药物。 它抑制拓扑异构酶II，干扰DNA复制和RNA转录。

概述

伊达比星（Idarubicin）为蒽环类细胞周期非特异性抗癌药，可抑制DNA合成，干扰RNA聚合酶，抑制拓扑异构酶Ⅱ。其效价强度为柔红霉素的8倍，阿霉素的4～5倍。

体外研究

伊达比星的IC50在MCF-7单层上为3.3plusmn0.4 ng / mL，在多细胞球体中为7.9plusmn1.1 ng / mL。在各种体外系统中，Idarubicin比柔红霉素或多柔比星显示出更大的细胞毒性。这归因于伊达比星更好地诱导拓扑异构酶II介导的DNA断裂的形成。伊达比星的活性分别比阿霉素和表柔比星高约57.5倍和25倍[3]。 Idarubicin产生浓度依赖性细胞生长减少，IC50值约为0.01muM。 Idarubicin产生浓度依赖性的DNA合成抑制。

细胞实验

将盐酸伊达比星的储备溶液溶解在蒸馏水（1mg / mL）中。将MCF-7单层以0.01,0.1,1,10,100和1000ng / mL暴露于伊达比星或其代谢物伊达比星，持续24小时。多细胞球体暴露于相同范围的伊达比星和伊达比星浓度单层（0.01-1000 ng / mL）24小时，并且在单独的实验中，药物浓度为100 ng / mL，持续6,12,24和48小时。通过用血细胞计数器计数活细胞来确定细胞增殖的抑制。结果表示为细胞存活与对照培养物的百分比。

应用

1.用于成人未经治疗的急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解和成人复发和难治性急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解。