埃博霉素

概述

埃博霉素（Epothilones）是黏细菌纤维堆囊菌产生的大环内酯类次级代谢产物，是一种新型的抗肿瘤药物。其作用机制与紫杉醇相同，通过促微管聚合作用从而抑制肿瘤细胞的增殖，并且与紫杉醇相比，埃博霉素具有毒性更小、水溶性更好、对紫杉醇耐药性细胞作用更强、抗肿瘤谱更广等优点，是最具有潜力的抗肿瘤新药之一，目前对结肠癌、乳腺癌、卵巢癌等治疗效果显著。
图1为埃博霉素B结构式

制备方法

生物发酵法
培养基：CNST 培养基：KNO30.05%，Na2HPO40.025%，MgSO4·7H2O 0.1%，FeC30.001%，琼脂 2%，微量元素液 1 mL/L，pH7.2。1×105Pa 高压蒸汽灭菌 20 min。
M26培养基：土豆淀粉 8.0 g/L，大豆蛋白胨 2.0g/L，葡萄糖 2.0 g/L，酵母粉 2.0 g/L，MgSO4·7H2O1.0 g/L，CaCl21.0 g/L，EDTA-Fe3+1 mL/L，微量元素1 mL/L，以 KOH 调节 pH 值为 7.2。
初始发酵培养基：糊精 0.3%，蔗糖 0.07%，葡萄糖 0.02%，豆饼粉 0.17%，七水硫酸镁 0.17%，无水氯化钙 0.3%，EDTA-Fe3+2 mL/L，微量元素（TE）0.5 mL/L，pH7.2，树脂 XAD-16 2%。1×105Pa 高压蒸汽灭菌 20 min。
培养方法
种子培养：：将保藏在固体斜面培养基的菌种接入放有已灭菌滤纸片的 CNST 平板上，倒置于恒温培养箱中在 30℃条件下培养 5-7 d 后，转接于 M26 培养基中，装液量为 50 mL/250 mL 三角瓶，在 30℃、170 r/min 的条件下摇床培养 72 h 后，得到作为发酵培养的种子液。
发酵培养：以 5%（V/V）接种量将所得种子液接种到发酵培养基中进行摇床培养，发酵体系为300 mL 三角瓶装液量为 50 mL，在 30℃、170 r/min的条件下摇床培养 5 d。

应用

用于结肠癌、乳腺癌、卵巢癌的治疗。有关埃博霉素B的概述、制备方法、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-21）