洛莫司汀

理化性质

洛莫司汀的外观与性状：本品为淡黄色结晶性粉末无臭。其在氯仿中易溶，在乙醇或四氯化碳中溶解，在环己烷中略溶，在水中几乎不溶。其常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

化学性质

黄色粉末。熔点90℃。在水、0.1N氢氧化钠溶液、0.1N盐酸或10%乙醇中的溶解度无均小于0.05mg/ml在无水乙醇中的溶解茺为70毫克/毫升，微溶于丙二醇。

用途

该品为烷化剂类抗癌药，能与细胞成分亲核集团发生烃化反应，而以核酸为烃化的主要功击对象，使DNA结构功能破坏，细胞分裂繁殖停止或死亡。对脑胶质瘤、肺癌、淋巴瘤等有较好的疗效，对中枢神经系统白血病也有一定的疗效。雄小鼠口服LD50为51mg/kg。

用途

带有影响细胞DNA的抗肿瘤药物。洛莫司汀诱导A2870细胞p53的表达

生产方法

由2-氨基乙醇与尿素环合为2-噁唑烷酮，再与环已胺反应生成N-（2-羟乙基）-N-环乙基脲，然后用氯化亚砜氯化得到N-（2-氯乙基）-N-环已基脲，最后经亚硝化反应制得环已亚硝脲。

类别

有毒物质

毒性分级

剧毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50: 70 毫克/ 公斤 口服- 小鼠 LD50:38 毫克/ 公斤

可燃性危险特性

可燃 火场分解有毒氯化物，氮氧化物气体

储运特性

库房低温通风干燥 与食品原料分开存放

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉, 砂土