伯舒替尼

作用机制

伯舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src属于结构相关的Src激酶家族SFKs的成员，其功能主要调节多种表面受体触发的不同信号传导途径，如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。此酶的表达或其活性与恶性肿瘤细胞的转移、肿瘤的发展和扩散密切相关。

适应症和用途

伯舒替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗成人慢性，加速或者急变期的Ph+之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)。

不良反应

伯舒替尼最常见的不良反应(gt20%)是腹泻，恶心，血小板减少，呕吐，腹痛，皮疹。贫血，发热和疲劳。

特殊人群中使用

因为伯舒替尼的作用机制，可能会对通过哺乳对婴儿产生影响，故不推荐哺乳母亲用药。