维库溴铵

参考质量标准

外观：白色或类白色结晶性粉末
含量：99.0%~101.0%
溶解性：略溶于水，易溶于二氯甲烷，在无水乙醇中几乎不溶
IR,UV,HPLC检测：符合规定
比旋度：+30.5º~+35º
干燥失重：≤2.0%
总杂质: ≤0.7%
水分： ≤4.0%
硫酸盐残渣：≤0.1%
内毒素：≤10EU/mg

说明书

药品类别:麻醉辅助药
性状:为白色冻干粉末。
药理毒理:本品为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药，结构与泮库溴铵相似，通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药，如琥珀酰胆碱不同，本品不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08-0.1mg/kg1分钟内显效，3-5分钟达高峰，维持时间30-90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍无阻断迷走神经作用，由于维库溴铵不引起心率增快，故适用于心肌缺血及心脏病人，但应用兴奋迷走神经药及β-受体阻断剂容易产生心动过缓。本品组胺释放作用弱，也有支气管痉挛及过敏反应，但很少见。
适应症:主要作为全麻辅助用药， 用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。

用法用量

本品仅供静脉注射或静脉滴注，不可肌注。溶剂:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml浓度供用，灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化钠注射液稀释剂:本品用灭菌注射用水溶解后，可用下列注射液混合稀释40mg/L浓度供用，0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。 (1)成人常用量 ①气管插管时用量 0.08-0.12mg/kg，3分钟内达插管状态②肌肉松弛维持在神经安定镇痛麻醉时为0.05mg/kg，吸入麻醉为0.03mg/kg。最好在颤搐高度恢复到对照值的25%时再追加维持剂量。 (2)1岁以下婴儿对本品较敏感，应试小量，肌张恢复所需时间比成人长1.5倍。特别是对4个月以内婴儿，首次剂量0.01-0.02mg/kg即可。如颤搐反应未抑制到90%-95%，可再追加剂量。5个月至1岁的婴幼儿所需剂量与成人相似，但由于作用和恢复时间较成人和儿童长，维持剂量应酌减。与成人类似，在小儿患者中。当颤搐度恢复至对照值的25%时，重复追加初始剂量的1/4作为维持用药，不会有蓄积作用发生。 (3)肥胖病人用量酌减剖腹产和新生儿手术不应超过0.1mg/kg。

不良反应与副作用

不良反应:
(1)过敏反应:①神经肌肉阻断药过敏反应已有报道，本品虽罕见，但应引起注意②神经肌肉阻断药之间可发生交叉过敏反应，故对曾有过敏史者使用维库溴铵应特别慎重， (2)组胺释放与类组胺反应:临床可偶发局部或全身的类组胺反应 注意事项:
(1)须在有使用本品经验的医师监护下使用 (2)本品可致呼吸肌肉松弛，使用时应给病人机械通气，直至自主呼吸恢复 (3)与吸入麻醉药同用时，本品应减量15% (4)在可能发生迷走神神反射的手术中(如，使用剌激迷走神经的麻醉药、眼科手术、腹部手术、肛门直肠手术等），麻醉前或诱导时，应用迷走神经阻断药，如阿托品等有一定意义 (5)ICU中重症病人长时间使用维库溴铵，会导致神经肌肉阻滞延长。在持续神经阻滞时，应给予病人足够的镇静和镇痛剂，连续监测神经肌肉的传导，调节本品的用量，以维持不完全阻滞 (6)对脊髓灰质炎病人、重症肌无力或肌无力综合症患者，对神经肌肉阻断药反应均敏感，使用本品应慎重 (7)脓毒症、肾衰的患者慎用 (8)肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能不全者，持续时间及恢复时间均延长 (9)本品在低温下手术时，其神经肌肉阻断作用会延长 (10)下列情况可使本品作用增强:①低钾血症、高镁、低钙血症，②低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症、恶液质 (11)对严重电解质失衡、血液的pH的改变和脱水均应尽力纠正 (12)使用本品完全恢复后的24小时内，不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。

药物相互作用

(1)下列药物可增强本品效应:①吸入麻醉药如，氟烷、安氟醚、异氟醚、等②大剂量硫贲妥钠、甲乙炔巴比妥、氯胺酮、芬太尼、γ－羟基丁酸、乙托咪酯、异丙酚③其他非去极化类肌肉松弛剂以及琥珀酰胆碱④抗生素如，氨基苷类、多肽类、酰氨青霉素类以及大剂量甲硝唑⑤其他如利尿剂、β－肾上腺素能阻滞剂、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼汀、鱼精蛋白、α－肾上腺素能阻滞剂、镁盐等。 (2)下列药物可使本品作用减弱:①新斯的明、腾喜龙、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物②长斯使用皮质甾类药物或酰胺唑嗪后③去甲肾上腺素、硫唑嘌呤(仅有短暂、有限的作用)、茶碱、氯化钙。 (3)下列药物可使本品作用变异:使用维库溴铵后，再给以去极化肌肉松弛药，如琥珀酰胆碱，可能加强或减弱其神经肌肉阻断作用。

罗库溴铵和维库溴铵在终末期肾衰竭病人临床药效的比较

目的比较罗库溴铵和维库溴铵在终末期肾衰竭病人中的肌松效应.方法25例ASAⅢ级行肾移植术病人随机分为罗库溴铵组(R组,15例)和维库溴铵组(V组,10例).麻醉诱导后分别给予2×ED95剂量的罗库溴铵(0.6 mg/kg)或维库溴铵(0.1 mg/kg).术中当T1恢复至25%时,追加0.5×ED95剂量的罗库溴铵(0.15mg/kg)或维库溴铵(0.025mg/kg).末次剂量后,使肌张力自然恢复或给予新斯的明拮抗.结果初量罗库溴铵的起效时间为(1.98±0.47)min,明显短于维库溴铵的(3.25±0.82)min.初量和追加量的罗库溴铵的肌松维持时间分别为(46.87±14.60)min和(34.86±15.57)min,与维库溴铵相似.两组应用拮抗药后,恢复指数均显著缩短.结论对于终末期肾衰竭病人,罗库溴铵的起效快于维库溴铵,肌松作用维持时间和恢复指数与维库溴铵相似.
<>2004年 第20卷 第11期
作者: 辛艳, 张传汉, 王芙蓉, 田玉科

化学性质

结晶，熔点227～229℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：0.061静脉注射。

用途

中效非去极化肌肉松弛药，有较强的肌肉松弛作用。其持续时间较短，恢复快，且不引起支气管痉挛和血压下降，对心血管系统几无影响。用于气管插管及外科手术。

用途

用于外科手术麻醉的辅助药

生产方法

其合成和潘库溴铵相似，仅在最后一步中，和一分子的溴甲烷反应，生成单季铵盐而得到维库溴铵。