帕洛诺司琼

作用

帕洛诺司琼是一种高选择性、高亲和力的5-HT3受体拮抗药。由于其结构与第1代5-HT3受体拮抗药不同，帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力至少是其他同类药物的30倍。

适应症

帕洛诺司琼被美国FDA批准用于急性及延迟性CINV和PONV，其用法和用量分别为：化疗前静脉注射0．25mg和麻醉诱导前静脉注射0．075mg。目前，国内外研究人员对帕洛诺司琼预防急性和延迟性CINV及PONV的效果及安全性进行了10余项临床试验。

相互作用

体内帕洛诺司琼通过肾排泄和多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。