甲氧苄啶

乙胺嘧啶类抑菌剂

甲氧苄啶是一种亲脂弱碱性乙胺嘧啶类抑菌剂，又称磺胺增效剂、甲氧苄氨嘧啶、抗菌增效剂、甲氧苄胺嘧啶、甲氧苄嘧啶、三甲氧苄胺嘧啶、三甲氧苄啶，常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中易溶。抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、腐生葡萄球菌、多种革兰阳性和阴性细菌有效，但对绿脓杆菌感染无效，最低抑菌浓度常低于10mg/L，单用易引起细菌耐药性，故一般不单独使用，主要与磺胺药组成复方制剂，临床上用于治疗尿路感染、肠道感染、呼吸道感染、菌痢、肠炎、伤寒、脑膜炎、中耳炎、流脑、败血症及软组织感染等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。
甲氧苄啶的抗菌原理是干扰细菌的叶酸代谢。主要作用机制是选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且甲氧卡啶(TMP)与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密 5～6万倍。与磺胺药的合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株。另外本品还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。

不良反应

甲氧苄啶（简称TMP）毒性较低，常用剂量不良反应少见。由于本品可干扰叶酸代谢，患者可能会出现贫血、白细胞减少及血小板减少等血液系统的反应，多见于剂量过大、疗程过长的情况。故用药期间应勤查血象。本品每日最大用量不应超过0.5g，连续用药时间不应超过1周，血液系统不良反应明显时，可口服叶酸制剂给予纠正。本品不宜与抗肿瘤药物、抗癫痫药物及其他叶酸拮抗剂同时使用TMP与SMZ或SD合用时偶可致结晶尿。其他不良反应有皮疹及轻度胃肠道反应等。

化学性质

白色结晶性粉末，无臭，味苦。熔点199-203℃。难溶于水、乙醚、苯、微溶于氯仿、甲醇，溶于醋酸。

用途

作为抗菌增效药，也可以治疗家禽细菌感染和球虫病。

用途

新型口服广谱抗菌药物。抗菌谱与磺胺药物相似而效力较强，对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效。由于细菌对本品将易产生耐药性，故不宜单独作为抗菌药使用。甲氧苄啶与磺胺药合用可使抗菌作用增强数倍至数十倍。该品主要作磺安类药的增效药。一般按1：5的比例使用。也可作为兽药，治疗禽率大肠肝菌引起的败血症，鸡白痢，禽伤寒，霍乱，呼吸系统继发性细菌感染等。还可用于球虫病的治疗。

用途

用　　途：抗菌增效药，单独用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等病症

用途

首选作为抗菌剂，具有原核生物酶选择性的二氢叶酸还原酶抑制剂特定剂型抑制剂，广泛用于研究二氢叶酸还原酶通过原核生物特定二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制四氢叶酸合成

生产方法

三甲氧基苯甲醛经缩合、环合而得。

生产方法

以三甲氧基苯甲醛为原料，先与甲氧基丙腈缩合生成345-三甲氧基-2氰基-3甲氧基丙烯，然后在甲醇/甲醇钠中与硝酸胍环合而得。