普卢利沙星

喹诺酮类抗生素

普卢利沙星是一种喹诺酮类抗生素，是氟喹诺酮类抗菌药物NM394的前体药物，由日本新药株式会社和明治制果株式会社在上世纪八十年代共同研制开发，2002年12月在日本首次获准上市，剂型为100mg片剂，通过抑制细菌DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的活性，抑制细菌DNA合成，完成杀菌作用，不同于传统的杀菌模式，无其他类抗生素的耐药现象。临床用于治疗革兰氏阳性菌及阴性菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、耳鼻科感染、胆道感染、肠炎、皮肤软组织感染及外科感染等。显著特点如下：
1、抗革兰氏阳性菌与环丙沙星相近，而抗以绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌超过同类产品，如环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星，对耐药性绿脓杆菌的敏感性尤高，抗菌力超过其他沙星类，也超过目前上市的其他抗生素药物。
2、口服吸收好，在体内无积蓄，脑脊液中无分布，副作用小。
3、半衰期长8-9小时，服药次数少。
4、起效快，达峰时间在0.5-1小时内，作用强（因其在细菌内积蓄性良好）。

适应症

用于治疗对普卢利沙星敏感的葡萄球菌、链球菌、淋球菌、肺炎球菌、肠球菌、莫拉克斯氏菌、大肠杆菌、志贺杆菌、沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外)、柠檬酸细菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷氏菌属、变形杆菌、霍乱弧菌、绿脓杆菌、消化链球菌引起的下列感染：
1. 浅表性皮肤感染症(急性浅表性毛囊炎、传染性脓痂疹)、深层皮肤感染症(蜂窝织炎、丹毒、疖、疖肿症、痈、化脓性甲周炎)、慢性脓皮症(感染性皮脂腺囊肿、化脓等)。
2. 肛门周围脓肿、外伤和烫伤以及手术创伤等浅表性继发性感染。
3. 急性上呼吸道感染（咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎等）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染（慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺纤维病、支气管哮喘等）和肺炎。
4. 膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎。
5. 胆囊炎、胆管炎。
6. 感染性肠炎、细菌性痢疾、沙门氏病、霍乱。
7. 子宫内感染、子宫附件炎。
8. 眼睑炎、麦粒肿。
9. 中耳炎、副鼻窦炎。

普卢利沙星中间体

普卢利沙星中间体PL-7
外观：类白色至微黄色粉末
化学名：6,7-二氟-2-乙基巯基-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯 CAS：154330-68-4 分子式：C14H13F2NO3S

普卢利沙星中间体PL-9
外观：类白色至微黄色粉末
化学名：6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-(1,3)噻嗪 (3,2a)并喹啉-3-羧酸乙酯 CAS:113046-72-3 分子式：C14H11F2NO3S

普卢利沙星中间体PL-10
外观：类白色至微黄色粉末
化学名：6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)4H-(1,3)噻嗪(3,2a)并喹啉-3-羧酸乙酯 CAS:113028-17-4 分子式：C18H20FN3O3S

普卢利沙星中间体PL-11
外观：类白色至微黄色粉末
化学名：6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-(1,3)噻嗪(3,2a)并喹啉-3-羧酸 CAS:112984-60-8 分子式：C16H16FN3O3S

用途

为全合成的沙星类抗菌药