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硝唑芬酮

硝唑芬酮,54533-85-6
化学性质

从异丙醚得淡黄色结晶,熔点75-76℃。
富马酸尼唑苯酮(Nizofenone Fumarate):C21H21ClN4O3?C4H4O4。[54533-86-7]。从异丙醚得淡黄色结晶,熔点157-158℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):495,504,1711,1580口服62,70,63,65静脉注射270,278,1830,1629皮下注射。

用途

对局部及全脑缺血模型、全脑缺血再供血模型、缺氧模型有延长生存时间作用,有改善脑机能和缩小脑栓塞病灶效果。用于轻至中等程度蛛网膜下腔出血急性期的缺血所引起的脑障碍。

生产方法

15.3g2-(二乙氨基甲基)咪唑溶于100ml二甲基甲酰胺,加入4.6g 50%的氢化钠。在室温下搅拌30min后,在冰浴冷却下加入29.6g 2,2’-二氯-5-硝基二苯酮。在室温下搅拌2h后,再在60℃下搅拌1h。减压浓缩反应液,往剩余液加入水后,用乙酸乙酯提取。再用5%盐酸提取乙酸乙酯溶液。用碳酸氢钠中和酸性提取液,再用乙酸乙酯提取。提取液水洗,用活性炭过滤。滤液用无水硫酸镁干燥,减压浓缩。剩余物用异丙醚重结晶,得33.1g淡黄色的尼唑苯酮结晶,熔点75~76℃。

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