艾捉非尼

概述

阿屈非尼(adrafinil)，化学名为2-[ ( 二苯甲基) 亚磺酰基] -N- 羟基乙酰胺，是以色列Teva公司原研的抗抑郁药，1985 年首次在法国上市。本品主要作用于中枢神经系统，能增强运动活性，提高对外来刺激的敏感性和参与意识，提高昼间活动能力，但不改变各期睡眠。

不良反应

艾捉非尼可出现烦躁不安、精神错乱等，还可因精神兴奋而出现好斗行为。继续给药或减少剂量后，这些症状可自然消失。躁狂抑郁症患者可出现性情异常改变。可有胃痛及皮疹等反应。

作用和用途

阿屈非尼具有苏醒和提高警觉性的作用。主要作用机制是激活中枢激动系统的突触后alpha1肾上腺素受体。动物试验表明，阿屈非尼能增强运动活性，缩短巴比妥所诱导的睡眠时间，但不诱发刻板症状。对于活动能力低下的人，阿屈非尼能提高其对外来刺激的敏感性和参与意识，提高昼间活动能力，但并不改变各期睡眠。活动能力低下、抑郁的患者，特别是由行为、智力、情感和其他原因引起的ldquo进行性精神滑坡综合征rdquo的老年患者，对阿屈非尼的全身及中枢耐受性良好。

化学性质

从乙酸乙酯-异丙醇结晶，熔点159-160℃。水中溶解度＜lg/L。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＜2048腹腔注射。

用途

非苯丙胺类精神兴奋药，其作用是苏醒和提高警觉性。用于老年人觉醒障碍和抑郁症状的对症治疗。

生产方法

二苯甲基溴(Ⅰ)在氢氧化钠作用下，和硫脲反应，得到巯醇(Ⅱ)，收率97.5%。 (Ⅱ)在氢氧化钠存在下，和氯乙酸反应，得化合物(Ⅲ)，收率79%。(Ⅲ)转化为其乙酯(Ⅳ)，收率93%。(Ⅳ)在氢氧化钾催化下，和盐酸羟胺反应，得化合物(V)，收率87.5%。用双氧水进行氧化，即得阿屈非尼，收率73%。