曲克芦丁

简介

曲克芦丁(troxerutin)，化学名7,3,4，-三(O-(2 -羟己基))芦丁，其为芦丁经羟乙基化得到的的羟乙基芦丁的混合物，为黄色，黄绿色或浅棕黄色粉末，无臭味微咸，有引湿性，其水解主要产物为金丝桃苷。曲克芦丁系芦丁经羟乙基化制成的，半合成黄酮化合物。它能抑制红细胞和血小板凝集，同时能增加血氧含量、改善微循环 、促进新血管的形成，是一种较好的治疗闭塞性脑血管的药物保护内皮细胞，治疗急性缺血性脑损伤并有抗放射性损伤、抗炎症、抗过敏、抗溃疡等作用。是维脑路通的主要组份，常制成片剂和注射剂使用。

药理作用

曲克芦丁能抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。

适应症

曲克芦丁具有抗凝血和防止血栓形成的作用，适用于脑血栓形成所致的偏瘫、失语、动脉硬化、血栓性静脉炎、静脉曲张、慢性静脉功能不全、中心性视网膜炎、糖尿病性视网膜炎及血管通透性升高引起的水肿等的治疗。

检测方法

传统的曲克芦丁的检测方法有色谱法、分光光度法、流动注射化学发光法、毛细管电泳法，还可以用循环伏安法将 组氨酸修饰在石墨烯／玻碳 电极表面，制成了聚组氨酸石墨烯玻碳电极,修饰电极对曲克芦丁水解物进行电化学检测，实验表明，在最优条件下，该修饰电极对曲克芦丁水解物有显著
的电催化作用，其氧化峰电流与其浓度在 2．0times10 一--,4．0x 10 -4t o olbull L 范围内呈良好的线性关系，相关系数为R = 0．9996 ，检出限为1．25x l0一 molbullL～。 此方法可应用于实际样品的测定。

生产方法

曲克芦丁可以淀粉为填充剂，以95％的乙醇为润湿剂制成适宜软材后，制粒干燥再用尼龙筛底整粒，用硬脂酸镁、滑石粉为润滑剂混合均匀后压片。其外观光洁、细腻，药片硬度好，片重差异稳定，含量合格。通过此工艺可改善曲克芦丁粉末的流动性和流出速度，使颗粒的流出速度快流速均匀，从而保证片差稳定，同时经制粒可减少细粉量，减少粉末与冲杆接触的机会，避免了拉模现象的产生。此工艺无须干燥耗能少，成本低，适合工业生产。

镇痛机制

曲克芦丁是芦丁的水溶性衍生物 ，具有与芦丁相似的槲皮素，而母核槲皮素及其它一些具有槲皮素母核的甙类(如芦丁 、金丝桃甙等 )均具有显著的中枢及外周镇痛作用，并且其镇痛机制与减少神经组织钙离子的含量有关。因此我们推测 曲克芦丁的镇痛机制可能也与钙拮抗有关。 曲克芦丁是芦丁的水溶性衍生物 ，具有与芦丁相似的药理作用，且有更高的生物学利用度 ，但相对于芦丁更难进入中枢神经系统 。这可能是曲克芦丁的镇痛作用特异性的原因。

图：曲克芦丁注射液

参考文献

【1】唐精桥, 袁佩瑾. 曲克芦丁的制备及结构鉴定[J]. 中国医药工业杂志, 1996(7):291-292.
【2】张晨峥, 毛甜甜, 姜鸣,等. 曲克芦丁的镇痛作用研究[J]. 医学新知, 2005, 15(3):31-32.
【3】赵岩枫, 尹桂娟. 曲克芦丁片的生产工艺研究[J]. 齐齐哈尔大学学报(自然科学版), 2004, 20(2):15-17.
【4】王斌. 聚组氨酸/石墨烯修饰玻碳电极测定曲克芦丁[J]. 化学研究与应用, 2014(7):1155-1160.
【5】王晓丹, 王英. 高效液相色谱法测定曲克芦丁片的含量[J]. 黑龙江医药, 2004, 17(5):334-335.

用途

用作抗凝血药，有防止血栓形成的作用，适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语及心肌梗、动脉硬化等