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马洛替酯

马洛替酯,59937-28-9
化学性质

淡黄色结晶,熔点约60.5℃。溶于苯、环己烷、正己烷或乙醚。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):11400,>6000口服。

用途

肝脏蛋白代谢改善药。能激活肝功能,抑制肝纤维化的进展。适用于慢性肝炎、肝硬化代偿期及晚期血吸虫病引起的肝硬化有低蛋白血症等的治疗。

用途

肝炎辅助用药,用于代偿性肝硬化时肝功能的改善。

生产方法

方法1:44.4g(0.2mo1)1,3-二噻茂-2-硫酮-4,5-二羧酸溶于240ml硝基甲烷,加热至80℃。然后缓慢滴加100ml碘甲烷,加毕继续回流6h。反应结束后,过滤收集形成的结晶,用100ml乙醚洗,置空气中干燥,得48.4g2-甲硫基。1,3-二噻茂铺碘化物,熔点114~116℃(分解),收率87.0%。
1.1g(0.03mo1)69%的氢化钠悬浮于30ml四氢呋喃,在冰浴冷却下,缓慢滴加5.6g(0.03mo1)丙二酸二异丙酯。当无氢气逸出时,加入8.2g(0.03mo1)上述得到的碘化物,回流1h。将反应液倾入大量的冰水中,过滤收集形成的结晶,干燥,用n-己烷重结晶,得6.7g白色的马洛替酯结晶,熔点59~60℃,收率77.5%。
方法2:丙二酸二异丙酯和二硫化碳在二甲亚砜中,氢氧化钾存在下反应。得到的产物和1,1,1-三氯乙烷,在氢氧化钾作用下反应,得到马洛替酯。

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