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瑞巴匹特

瑞巴匹特,111911-87-6
性状

白色粉末。半水合物熔点(分解)为288~290℃。
【别名】瑞巴匹特,Ruibapaite。
【分子式与相对分子质量】 C19H15ClN2O4=370.79

药理作用

瑞巴匹特是一种新型抗溃疡药物,属胃黏膜保护剂,由日本大塚(Ostuta)制药株式会社研发成功,化学结构中含苄基对位上的酰胺基团和2位有羰基的3,4位双键,能剂量依赖性地抑制中性粒细胞活化产生活性氧,并能有效地清除自由基,从而阻止自由基对胃黏膜的损伤。与H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂抗溃疡机理不同,主要是通过增加胃黏膜血流量、 前列腺素E2合成和胃黏液分泌、清除氧自由基等环节,促进消化溃疡的愈合及炎症的改善,具预防溃疡发生和促进溃疡愈合作用。

图1为瑞巴匹特分子结构式。

药代动力学

口服0.6g后,血药达峰时间为(1.95±0.73)小时,血药峰浓度为(510.3±152.0)ng/ml,消除半衰期为(1.75±0.63)小时。 另据资料报道,口服瑞巴派特0.1g后,2小时左右达血药峰浓度为210ng/ml,消除半衰期约2小时,10%左右的给药量由尿排泄。多次给药研究表明,本品在人体内没有积蓄。

适应症

主要用于治疗胃溃疡,也用于急性胃炎及慢性胃炎的急性加重期。

用法与用量

口服:胃溃疡,每次0.1g,每日3次(分早、晚饭后半小时及睡前服用)。

不良反应

发生率约为2.2%,一般停药即可消失。可见头痛、便秘、腹胀、腹泻、口渴、恶 心、腹痛、肝功能异常等。偶有过敏反应(如皮疹、瘙痒等)、月经异常、血尿素氮升高及浮肿等,发生率不到0.1%。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-31)。

注意事项

1.对本品过敏者禁用。
2.本品用于孕妇时,必须认真权衡利弊。哺乳妇女服用本 品期间应停止哺乳。
3.老年患者慎用。本品对儿童的安全性尚未确定。
4.服药期间若出现瘙痒、皮疹或湿疹等过敏反应,应立即停药。

贮藏

遮光,密闭,室温保存。

用途

胃溃疡。

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