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甲磺酸加贝酯
白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水,微溶于丙酮,几不溶于乙醚。熔点90~92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8000口服4700皮下注射25静脉注射。
用途非肽类蛋白水解酶抑制剂。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。
用途加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂,可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎,可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤,同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。
用途Gabexate Mesylate is a serine protease inhibitor. Gabexate Mesylate inhibits trypsin, plasmin, plasma kallikrein and thrombin. Gabexate Mesylate inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis factor-α (TNF-α) production through nuclear factor-魏B and activator protein-1 activation.
生产方法6-氨基己酸和氢氧化钠反应,生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应,得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌,过滤去不溶物后,减压浓缩,加人丙酮,放置,过滤,可得6-胍基己酸甲磺酸盐,用甲醇-乙醚重结晶后,熔点116~118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯,再和对羟基苯甲酸乙酯,在四氢呋喃和吡啶中反应,经处理得甲磺酸加贝酯。
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