盐酸芬氟拉明

药性与应用

盐酸芬氟拉明是一种苯丙胺类食欲抑制剂。本品虽属苯丙胺类，为拟交感类药物，但在结构中加入三氟甲基后失去苯丙胺类兴奋中枢的作用，增加了安定作用，亦无精神依赖性和成瘾性的缺点，产生耐受性也较慢，一般连服6个月甚至1年以上，亦无成瘾性。本品主要药理作用是减肥、降压和降血糖。其作用机制为促使下丘脑释放5-羟色胺，并阻断5-羟色胺的再摄取，即兴奋下丘脑饱觉中枢的活性，从而降低食欲，降低人体脂肪组织内甘油三酯的合成，减少人体对脂肪的吸收与合成，增加脂肪与胆酸的排泄 增加机体外周组织对糖的摄取和对胰岛素的敏感性，其作用部位在受体或在受体后过程，并非完全是通过降低体重后产生。国产盐酸芬氟拉明治疗单纯性肥胖有一定疗效，同时有降低血压、甘油三酯、胆固醇、总血浆脂质的作用，同时有轻度降低血糖的作用。故对伴有高血压、糖尿病、高血脂和肥胖症病人更为适宜 对冠心病亦可使用。本品主要用于体重超过正常值20%以上的病人 亦可用于改善糖尿病代谢和纠正前列环素/血栓素平衡失调症。

药代动力学

本品口服吸收良好，经2～4h血药浓度达峰值，作用维持6～8h，t1/2为18～20h，服药3～4d后血药水平可以达到稳态，产生疗效。大部分药物以代谢产物的形式从尿中缓慢排出。

用法用量

口服给药。用于减肥： 第1周40mg/d，早、晚餐前30～60min各服20mg 第2～4周为60mg/d，早、中、晚餐前30～60min各服20mg第5～6周根据疗效与副作用，给予60～80mg/d 第9～10周递减为40或60mg/d 第11周为40mg/d 第12周为20mg/d。按此服法，多数可有明显食欲减退而不易感觉饥饿，能在比较自然的情况下节制饮食，改去吃零食、肥肉、夜点的习惯，将主食稳定在300g/d左右。用于改善糖尿病者的糖代谢和纠正前列环素/血栓素平衡失调： 第1周服40mg/d本品，即早、晚餐前30min各服20mg 第2～4周为60mg/d，即早、中、晚餐前30min各服20mg。从第5～8周，根据疗效及副作用，给予60或80mg/d，亦均在餐前30min服用 从第9周开始，将剂量减至60mg/d 第12周后改为20mg/d。

注意与禁忌

不良反应可有恶心、食欲减退、大便次数增加等。个别可严重影响进食，出现全身无力。大便次数增多多出现在第1周内，有时可多达4～5次/d 2周后多可缓解，3～4周后恢复正常 减少剂量也可使大便次数恢复正常。部分病人可有腹部隐痛、轻度头晕、乏力、口干等，多可耐受并在持续给药过程中消失。也可有轻度脱发和夜尿增多，但较为少见。服药应从小剂量开始，以餐前30～45min为宜 应持续治疗，不宜中断或间歇性给药。1个疗程为8～12周，在最后4或6周内逐渐减量直到停止用药。不宜突然停药，连续服药时间不应超过6个月，否则易产生耐药性。在服药期间应强调适当限制饮食量，并进行体力活动，消耗热能，并持之以恒，达到理想效果。本品对心、肝、肾等脏器无明显影响。精神抑郁症、癫痫、孕妇忌用。严重心律失常、高空作业及司机慎用。

心血管系统严重不良反应

盐酸芬氟拉明是拟交感胺类衍生物，为苯丙胺类食欲抑制剂，用于肥胖症治疗。国外有芬氟拉明引起瓣膜性心脏病和原发性肺动脉高压的报道。
目前，世界卫生组织（WHO）药品不良反应病例报告数据库中，有关芬氟拉明的不良反应报告共16,893例。涉及心血管系统异常的不良反应表现16,851例次（占31%），包括心脏瓣膜异常4,269例次（占7.9%）、心律不齐2,268例次（占4.2%）、肺动脉高压2,060例次（占3.8%）等涉及精神系统、呼吸系统异常的不良反应表现分别为8,664例次（占16.3%）、6,282例次（占11.6%）。
1988年至2004年3月，国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中有关盐酸芬氟拉明的不良反应报告2例，1例为瓣膜性心脏病、1例为心律不齐。其中瓣膜性心脏病的病例情况如下：
患者，女性，41岁，因心慌气短乏力2年余，近日加重，入院治疗。患者自述曾因减肥间断服用盐酸芬氟拉明6.5年，每日40mg，了解到该药有关不良反应后停用。体检：血压110/70mmHg，心率91次/min心电图示：大致正常彩超示：主动脉瓣、二尖瓣关闭不全诊断为瓣膜性心脏病。经抗心律失常治疗，仍有心悸的症状。
鉴于盐酸芬氟拉明可导致心血管系统的严重不良反应，建议此类药物必须在医师指导下使用，严格掌握适应症和禁忌症。青光眼患者和对芬氟拉明或其它拟交感胺类药物过敏者禁用。使用单胺氧化酶抑制剂的患者在14天内避免使用。高血压、心血管疾病、情绪低落的患者慎用，如果使用应注意监护。另外，无论是减肥治疗还是希望通过减少体重达到塑形的人群，应长期坚持科学的生活方式，如适当控制进食量、坚持体力劳动、运动锻炼等，才能保持体重，减少反弹。

化学性质

白色结晶性粉末，无嗅

用途

减肥药。适用于单纯性肥胖。3-4d后血药水平达到稳态，产生疗效。

用途

为食欲抑制药，可用于单纯性肥胖及患有糖尿病、高血压、心血管病、焦虑症的肥胖病的患者