盐酸哌仑西平

作用与用途

盐酸哌仑西平为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。

药代动力学

口服吸收不完全，绝对生物利用度为20%～30%，与食物同服可减少吸收。血药浓度于2～3小时达峰值。体内分布广泛，除脑和胚胎组织外的所有器官和组织均有分布，其中以肝、肾的浓度最高。血浆蛋白结合率为10%～12%。体内很少代谢，85%以原形药从肾脏和胆道排泄。口服量的4%～8%从尿中排出，90%从粪便排出。给药后 3～4日方能全部排泄，但未见有药物蓄积。半衰期为10～12小时。

适应症

盐酸哌仑西平为抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患，如：十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。

用途

用于胃及十二指肠溃疡、急性胃粘膜出血等症。