盐酸雷尼替丁

药理作用

盐酸雷尼替丁为抗酸药及抗溃疡病药雷尼替丁的盐酸盐，药理作用同雷尼替丁，雷尼替丁又称呋喃硝胺，化学结构与西咪替丁相似，是在西咪替丁的基础上合成的一种新型H2受体拮抗剂，不良反应较西咪替丁少，抑制胃酸分泌的作用是西咪替丁的5～8倍。对胃、十二指肠溃疡疗效高，且具有速效和长效特点，能有效地抑制组胺及五肽胃泌素刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸及胃酶活性。其抑制夜间胃酸分泌量与 24小时胃酸量按质量比和摩尔浓度比，效价分别为西咪替丁的 4～9倍和5～12倍。在抑制胃酸分泌的同时，也可抑制胃蛋白酶分泌，而不影响胃泌素及性激素等的分泌。虽能与细胞色素 P450结合，但亲和力是西咪替丁的1/10。口服或胃内给药可抑制消化性、应激性及吲哚美辛引起的大鼠胃溃疡及组胺引起的豚鼠胃、十二指肠溃疡，其抑制作用与药物浓度成正比例。

图1为盐酸雷尼替丁结构式。
【药代动力学】口服吸收迅速，但不完全，有首过效应，服后2小时达血药峰浓度 (400μg/L)，有效血药浓度为100～200μg/L。生物利用度为50%，其吸收不受食物或抗酸药的影响。在体内分布广泛，可通过血脑屏障。半衰期为 2～3小时。给药量的30%经肝脏代谢，50%以原形和少量代谢物形式经肾排泄，主要代谢产物是N-氧化物，少量S-氧化物及脱甲基呋硫硝胺。24小时尿中药物回收约为口服量的45%，小部分从乳汁中排泄。
【适应症】适用于治疗胃及十二指肠手术后溃疡，返流性食管炎，卓—艾综合征，以及预防应激性溃疡引起的胃肠道出血、出血性消化性溃疡的复发性出血、全身麻醉时吸入胃酸等。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。

化学性质

固体，熔点69-70℃。
盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride)：C13 H22N4O3S?HCI。[66357-59-3]。类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦且涩。极易吸湿。易溶于甲醇或水或乙酸，略溶于乙醇，几不溶于氯仿或丙酮。熔点137-143℃(分解)。熔点133～134℃(Merck Index 12th)。

用途

强效、长效组胺H2受体拮抗剂。能有效地抑制基础胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性。作用比西咪替丁强5～8倍，且维持时间长，而且无西咪替丁对中枢神经系统、性腺等的不良反应。用于胃及十二指肠溃疡及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。

用途

消化系统用药，用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热、返酸等

用途

长效强效的H2受体拮抗剂，有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸分泌，降低基本规律础胃酸，抑制胃酶的活性。其作用强度为西咪替丁的5-8倍。本品适用于良性胃及十二脂肠溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾氏综合症等。

生产方法

5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反应，生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。
230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水，45～50℃加热搅拌，在4h内滴加321g化合物(Ⅱ)，加完后继续搅拌3.5h。然后再回流0.5h，冷却到。70℃，加入2L 4-甲基-2-戊酮。在减压(34.7kPa)下共沸蒸出水，然后在50℃下和10g活性炭作用。过滤除去活性炭后，冷至10℃，过滤析出的雷尼替丁，干燥，约得380g，熔点69～70℃。