托烷司琼

临床评价

Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。 58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。

药物相关作用

饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。

适应症

托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

化学性质

结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(Tropisetron Monohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。

用途

有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。

用途

为5-羟色胺拮抗药

生产方法

托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。