盐酸伊托必利

作用

盐酸伊托必利(itopride ，商品名代林)具有独特的双重作用机制。它通过阻断多巴胺-2(Dopamine，D2)受体和抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的协同作用，不仅刺激乙酰胆碱的释放，还能抑制其降解，从而发挥促胃肠双动力作用。伊托必利是一种具有与现有药物作用机制不完全相同的胃肠促动力药，为胃肠动力障碍引起的前述症状的治疗提供了一种新的选择。

概述

盐酸伊托必利(itopride，商品名代林)具有独特的双重作用机制。它通过阻断多巴胺-2(Dopamine，D2)受体和抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的协同作用，不仅刺激乙酰胆碱的释放，还能抑制其降解，从而发挥促胃肠双动力作用。
伊托必利是一种具有与现有药物作用机制不完全相同的胃肠促动力药，为胃肠动力障碍引起的前述症状的治疗提供了一种新的选择。伊托必利是具有双重机制的胃肠双动力药物，并且具有止吐作用。
临床应用显示，盐酸伊托必利每次50mg，tid，用于治疗功能性消化不良及慢性胃炎耐受良好，症状改善率高，且无严重药物不良反应，为安全有效的第3代胃肠动力药物。

用途

盐酸伊托必利用于功能性消化不良引起的各种症状，如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲缺乏、恶心、 呕吐等。

药理作用

1. 阻断多巴胺D2受体活性　
多巴胺是一种抑制性神经递质。伊托必利可拮抗多巴胺对胃十二指肠运动的抑制，以致于有时比正常收缩更为明显。在消化间期，伊托必利与乙酰胆碱比较，并不对胃肠道的收缩产生影响。而吗丁啉在消化期和消化间期均有拮抗多巴胺作用，即在消化期和消化间期均可刺激胃十二指肠的收缩。
2. 抑制乙酰胆碱酯酶活性　
伊托必利对乙酰胆碱酯酶的抑制作用不但可以增强胃动力和抗呕吐，而且对回肠收缩反应也密切相关。

制备

(1)N-(4-羟基)苯甲基-3，4-二甲氧基苯甲酰胺的制备：
对羟基苄胺200g与3，4-二甲氧基苯甲酰氯326g投入装有1000ml二氯甲烷的干燥反应瓶中。室温搅拌下小心加入129g吡啶，升温回流2h，反应结束，蒸尽溶剂后，残渣用水洗涤烘干得到黄色固体产物，重量448g，纯度98％。收率95％.
(2)盐酸伊托必利的制备：
将所得酰胺产物448g与2-氯-N，N-二甲基乙氨260g投入装有1300mlDMF的干燥反应瓶中，再投入2.6g碘化钾，搅拌升温至130-135℃，反应8-10h，反应结束，减压蒸尽溶剂后，往瓶中投入1200ml无水乙醇，搅拌溶解后，加入8ml30％盐酸，少量活性炭脱色，过滤。冷冻母液，结晶，过滤，烘干得盐酸伊托必利产品538g，纯度99.5％。收率87％。

用途

用作镇吐药

用途

促胃肠动力药。用于缓解功能性消化不良的各种症状，如上腹部不适、餐后饱胀、食欲缺乏、恶心、呕吐等。