千金藤素

概述

千金藤素,是从防己科植物头花千金藤、地不容中分离提取的 双节基异哇琳生物碱。具有抗肿瘤、抗疟疾、抑菌、调节免疫功能等作用。现 代研究提示它还具有刺激网状内皮系统、活化造血组织、促进骨髓组织增生的 功能,在临床上用于防治肿瘤患者因放、化疗及其它原因所致的白细胞减少症, 已收到一定的效果,因此,千金藤素被认为是一种低毒有效的升白细胞药物。千 金藤素可部分逆转白血病细胞多药耐药性,效果明显优于经典的逆转药维拉帕 米且逆转剂量时,细胞毒作用远小于维拉帕米。国外研究也表明,千金藤素对多 种耐药细胞均有较好的逆转作用。千金藤素在体内对细胞,巨噬细胞的免疫功 能活性都有增强作用。在日本,临床上千金藤素用作升白细胞药物己有余年的 历史,无明显的毒副作用。在国内临床用于尘肺实验性治疗已多年。以上研究 结果提示千金藤素的临床使用价值很大。
图：千金藤

抗肿瘤作用

金藤素具有潜在的抗肿瘤作用。单独应用千金藤素可以通过抑制肿瘤细胞增 殖以及增强机体的免疫力来发挥抗肿瘤的作用。而更加具有前景的是千金藤素 联合化疗药物通过减少细胞的抗药性，从而提高化疗疗效，其主要机制可能是 千金藤素通过干扰质膜的功能以增加抗癌药物在细胞内的积聚。另外，千金藤 素还有提高肿瘤细胞对放疗敏感性的作用。 千金藤素的直接抗肿瘤作用：千金藤素能通过增强机体的免疫反应增强机体抗 肿瘤的能力。巨噬细胞能特异性地识别和杀伤肿瘤细胞，在抗肿瘤免疫中具有 至关重要的作用，然而在肿瘤发生的个体，巨噬细胞往往受到抑制。金藤素能 激活巨噬细胞，这可能与其治疗肿瘤的作用有关。另外，千藤素通过 T 细胞 或者是直接作用于巨噬细胞使之被激活是抑制肿瘤的一个重要机制。千金藤素 通过作用于巨噬细胞、T 细胞、NK 细胞等增强机体抗肿瘤免疫发挥抗肿瘤作 用。 千金藤素可能是一个多靶点、多效应的药物，其抗肿瘤药理作用是复杂的，其 分子机制还有待进一步探讨。综合在多种肿瘤细胞中的实验结果，千金藤素的 抗肿瘤效果是肯定的。
千金藤素增加肿瘤细胞对化疗的敏感性：肿瘤细胞对各种化疗药物的抗药性是 各种癌症化疗中的一大障碍。这种肿瘤细胞对多种结构不同、性质不同的细胞 毒性药物具有抗药性的现象称为多重抗药性。千金藤素具有消除 MDR 的作用 。千金藤素增加化疗药物在肿瘤细胞中的积累的可能机制是，与 P-gp 直接相 互作用或者结合到质膜的磷脂酰丝氨酸上而消除 MDR。通过干扰质膜的功能， 促进抗癌药物在 MDR 细胞内的积累，从而提高抗癌药物的疗效。千金藤素可 以抑制 P-gp转运功能，所以对众多高表达 P-gp 的 MDR 细胞的抗药性起到抑 制作用，同时，还能通过抑制P-gp 的表达，增加 18F-脱氧葡萄糖、紫杉醇等 药物在细胞内的积聚和逆转 MRP7介导的MDR。

参考文献

【1】谌錾, 丁一, 朱丽红. 千金藤素的抗肿瘤作用研究进展[J]. 癌症进展, 2012, 10(1):31-34.
【2】徐伟娟. 千金藤素吸收机理研究[D]. 四川大学, 2007.

用途

用作镇痛药

用途

可做促进白细胞增生药。

类别

有毒物质

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 2000 毫克/公斤 口服-小鼠 LD50: 1900 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房低温通风干燥

灭火剂

水,二氧化碳, 泡沫, 干粉