阿雷地平

概述

阿雷地平(aranidipine)是日本Maruko Seiyaku公司研发的强效、长效钙拮抗剂，临床对原发性高血压有较好的疗效，能降低外周血管阻力，增强射血功能。此外，阿雷地平还能降低脑卒中、心脏纤维化、增生性纤维样小动脉炎以及恶性肾硬化的发生率。

化学性质

从乙酸乙酯-己烷得黄色棱状结晶，熔点155℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：143，193，1982，1459口服。急性毒性LD50雄、雌小鼠(mg/kg)：7.3，9.1腹腔注射。

用途

钙拮抗剂。用于降压。

生产方法

化合物(I)和3-氨基丁烯酸[2，2-(亚乙基二氧基)丙基]酯在乙醇中回流，缩合环合得到化合物(Ⅱ)，再酸性水解得到产物。