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奥氮平

奥氮平,132539-06-1
抗精神病药

奥氮平又称奥兰扎平、奥兰氮平,是一种常见的抗精神病药,临床上用于控制精神分裂症、双极性躁狂症和痴呆症患者的激越症状,能显著改善精神分裂症的阴性(例如:情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)、阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑),亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。
口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响,通过结合和氧化反应在肝脏代谢主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。
动物试验表明,奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力,体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。
动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。
电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小,在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。

化学性质

从乙腈结晶,熔点195℃。

用途

为5HT2-D2拮抗剂。用于治疗精神分裂症。

用途

抗精神分裂症。

用途

抗抑郁药

用途

用于控制精神分裂症、双极性躁狂症等疾病

生产方法

4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂革盐酸盐和N-甲基哌嗪,在二甲亚砜和甲苯中,氮气保护下回流20h,得到奥氮平。

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