盐酸倍他司汀

组胺类扩张血管药物

盐酸倍他司汀又称抗眩宁、培他啶，为组胺H1受体激动剂，属组胺类扩张血管药物，具有扩张毛细血管，改善微循环作用，能增加脑血流量及内耳血流量，能松弛内耳毛细血管前括约肌，可消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感。主要用于治疗梅尼埃病(一种特发性内耳疾病)，急、慢性缺血性脑血管疾病，也用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、头昏、耳鸣、耳聋、内耳眩晕症等，对多种原因的头痛均有缓解作用，对褥疮也有明显疗效。
倍他司汀盐酸盐对毛细血管的扩张作用与组胺相似，但不增加其通透性，能显著增加脑和内耳血流量，消除内淋巴水肿，直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动，从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。

组胺类扩张血管药物

盐酸倍他司汀又称抗眩宁、培他啶，为组胺H1受体激动剂，属组胺类扩张血管药物，具有扩张毛细血管，改善微循环作用，能增加脑血流量及内耳血流量，能松弛内耳毛细血管前括约肌，可消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感。主要用于治疗梅尼埃病(一种特发性内耳疾病)，急、慢性缺血性脑血管疾病，也用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、头昏、耳鸣、耳聋、内耳眩晕症等，对多种原因的头痛均有缓解作用，对褥疮也有明显疗效。
倍他司汀盐酸盐对毛细血管的扩张作用与组胺相似，但不增加其通透性，能显著增加脑和内耳血流量，消除内淋巴水肿，直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动，从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。
图1为盐酸倍他司汀结构式

药理作用

本品对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

药代动力学

口服后在人体内很快被吸收，大部分以代谢物形式在尿中排出，犬口饲后尿中曾检出代谢物（2－吡啶基）乙酸。LD50大鼠（口服）3.04g/kg。

应用

主要用于美尼尔氏综合征，血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。
图2为盐酸倍他司汀片有关盐酸倍他司汀的药代动力学、应用、注意事项等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-01-13)

用法用量

1.肌注：成人每次2～4mg，每日2次。 2.静滴：用于急性缺血性脑血管病，成人每日20mg，加入5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液500ml中(滴速30滴/min)滴入。

注意事项

1.消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤及孕妇慎用。2.老年人使用注意调节剂量。3.勿与组织胺类药物配用。4.儿童忌用。

不良反应

有恶心、头晕、头胀、嗜睡、出汗、心悸、皮肤瘙痒等。偶可引起过敏反应，以药疹多见。

化学性质

白色或类白色结晶或结晶性粉末。

用途

Betahistine is most commonly used to treat the symptoms of M茅ni猫res disease and vertigo. Vasodilator.

用途

用于治疗内耳眩晕症（即美尼尔综合症）、脑动脉硬化、脑供血不足以及高血压引起的眩晕、呕吐与耳鸣。