依泽替米贝

简介

依泽替米贝为白色结晶性粉末，极易溶于乙醇、甲醇和丙酮，不溶于水，熔点约为163℃，在常温下稳定。依泽替米贝仅作用于小肠，通过抑制胆固醇的吸收而减少肠道胆固醇转运至肝脏，减少其储存能加强血液中胆固醇的清除，从而降低血浆胆固醇水平。

药理作用

依泽替米贝经口服吸收后，与葡萄糖醛酸苷结合生成活性物质，依泽替米贝‑葡萄糖醛酸苷，经胆汁和肾排泄。口服后在 4～12h内达血药峰浓度，Cmax为3.4～5.5mg/mL，生物利用度在35%～60%之间，t1/2约为22h。依泽替米贝主要作用于外源性胆固醇，而他汀类药物主要作用是减少肝脏中胆固醇的合成，因而两药具有协同作用。依泽替米贝与他汀类降血脂药物联合应用是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8倍。

用途

依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。

降胆固醇药物

依泽替米贝又称依折麦布、依替米贝，是由先灵葆雅公司和默克公司共同研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂，本品是第一个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类药物。商品名“益适纯”，“EZETROL”。
依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，也是第一个肠道胆固醇吸收的选择性抑制剂，其作用机制与其它降脂药物(如：他汀类、胆酸螯合剂、苯氧酸衍牛物和植物性固醇酯化物)不同，本品通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同，依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类（如牛黄胆酸）、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶（ACAT）的抑制及LDL受体（清道夫受体）的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环，几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。本品可单独或与HMG—CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)。
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用途

高脂血症是冠心病的高危因素之一，临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂（如他汀类）、苯氧酸类（如贝特类）、胆汁酸鳌合剂（如消胆胺）及其他（如烟酸类似物）等