组胺

功能与作用

组胺是一种广泛存在于人体组织的自身活性物质，是组氨酸在体内脱羧而生成，有促进毛细血管舒张及胃液分泌等功能。通常以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物效应。从而引起炎症和过敏性疾病，它可使病人支气管收缩和粘液分泌，患者接触变性原后，血清和支气管肺泡灌洗液中可见组胺水平增高。
药理作用可以划分为三种亚型：H1、H2、H3。
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性，减慢心房和房室结传导，增强收缩力。
H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。
H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。

组胺中毒

主要发生于沿海地区及有食用海产鱼习惯的地区。含高组胺的鱼类主要是海产鱼中的青皮红肉鱼，包括鲐鱼、池鱼（学名为蓝圆鯵）。当鱼体不新鲜或腐败时，细菌分解鱼体中的组氨酸为组胺，使组胺含量升高，摄入后可以引起过敏型食物中毒。中毒临床表现是发病急，症状轻、恢复快。一般为进食后0.5～1小时发病。主要表现为：脸红、头晕、头痛、心慌、脉快、胸闷和呼吸促迫。部分病人可出现视物模糊、脸发胀、唇水肿、口和舌及四肢发麻、恶心、呕吐、腹痛、荨麻疹、全身潮红等。

抗组胺药物

目前在临床上应用的抗组胺药物可划分为如下三代：
第一代：目前以苯海拉明diphenhydramine，苯那君、异丙嗪promethazine，非那根、曲吡那敏pyribenzamine，扑敏宁、和氯苯那敏chlorpheniramine，扑尔敏等为代表，具有较强的中枢神经抑制作用。苯海拉明具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强。
第二代：无镇静作用或镇静作用轻微，发现有较明显的心脏毒性（如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、咪唑斯汀等）。咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。
第三代：非索非那丁、左旋西替利嗪、地洛他定等，为选择性H1受体拮抗剂，不能透过血脑屏障进入大脑，所以只对外周的H1受体发挥作用，从而避免了第一代组胺拮抗剂所出现的中枢镇静的副作用。

用途

内源性H1 和 H2 组胺受体激动剂H1 激活并使Ca2+移动H2 激活并刺激神经元中腺苷酸环化酶(adenylate cyclase)活性激活NO合成酶血管扩张剂。